阿魏的功效

导读：　阿魏的功效(共3篇)新疆阿魏的药用研究进展新疆阿魏的药用研究进展作者：王伟来源：《维吾尔医药》2013年第08期摘要：新疆阿魏是仅产于新疆的稀有药材，它具有消积、散痞、杀虫等多种功效。本文从抗溃疡、抗肿瘤、戒毒以及其他方面的应用对近年来新疆阿魏的药用研究进行了总结，为其进一步开发利用提供了依据。关键词：新疆阿魏 挥发油...

《新疆阿魏的药用研究进展》
阿魏的功效 第一篇

新疆阿魏的药用研究进展

作者：王伟

来源：《维吾尔医药》2013年第08期

摘要：新疆阿魏是仅产于新疆的稀有药材，它具有消积、散痞、杀虫等多种功效。本文从抗溃疡、抗肿瘤、戒毒以及其他方面的应用对近年来新疆阿魏的药用研究进行了总结，为其进一步开发利用提供了依据。

关键词：新疆阿魏 挥发油 抗溃疡 抗肿瘤 戒毒

1、概述

新疆阿魏（Ferula sinkiangensis K.M.Shen）为伞型科阿魏属的多年生草本植物，高50～150cm，全株有十分强烈的葱蒜样异臭味，历版《中华人民共和国药典》都有收载，是仅产于新疆的稀有药材[1]。阿魏性苦、辛、温，归脾、胃经，具有消积、散痞、杀虫的功效，维吾尔医生还用于治疗白癜风和胃病[2]。近来，关于新疆阿魏的化学成分以药物应用都有较多研究，本文对新疆阿魏的药物应用进行总结，为其进一步开发利用提供依据。

2、新疆阿魏的药用研究

近年来，对于新疆阿魏药用研究主要集中于其抗溃疡、抗肿瘤、戒毒等方面，药用成分主要集中于其挥发油，此外还有树胶、糖类、水提物等。

（1）抗溃疡作用

新疆阿魏应用于抗溃疡的历史悠久，其中的抗溃疡成分有挥发油、树胶和水提物等。李晓瑾等[3]分别以新疆阿魏挥发油、多糖和树胶3个组分为研究对象，以雷尼替丁为阳性对照组，测试了其对于大鼠胃溃疡的影响，结果表明挥发油和树胶均可使所致大鼠溃疡指数降低，挥发油的疗效更好，优于雷尼替丁，树胶可作为挥发油的协同成分。徐晓琴[4]以法莫替丁为阳性对照药，测试了新疆阿魏水提物对于小鼠胃溃疡的抑制率，结果显示水提物与法莫替丁的药效相当。

（2）抗肿瘤作用

新疆阿魏的抗肿瘤成分主要是其挥发油部分，具有抗食道癌、肝癌、宫颈癌等多方面的应用。王彦丁等[5-7]采用新疆阿魏的油胶树脂采用通常的提取方法提取挥发油，再以蔗糖粉、胡精为赋形剂，制备了阿魏挥发油抗癌药。分别选取丝裂霉素、5-氟尿嘧啶、顺铂、环磷酰胺为阳性对照药，测试了阿魏挥发油抗癌药对于食道癌、胃癌、肝癌和肺癌的治疗效果，实验结果表明其对于这几种癌症的治疗效果远远高于其阳性对照药，具有很高的开发价值。李晓瑾等[8]提取了新疆阿魏种子的挥发油成分，以顺铂为阳性对照药，测试了其对结肠癌细胞、宫颈癌细

胞、肝癌细胞的抑制作用，实验结果表明当浓度为250μg/ml时，对于癌细胞的抑制率达到80%以上。

（3）戒毒作用

新疆阿魏的戒毒有效部位是其油胶树脂和挥发油，王彦丁等[9]以新疆阿魏的油胶树脂为活性成分，制备了胶囊剂，以盐酸苯氧咪唑啉为阳性对照药，分别选取12名毒品患者进行临床试验，结果表明阿魏油胶树脂胶囊剂对于其中10名患者具有显著效果，从而证明该药对于一般吸食毒品患者的戒毒治疗有很好的作用。姜忠良等[10]研究了新疆阿魏挥发油对吗啡依赖大鼠戒断症状的影响，结果表明各剂量的挥发油对于吗啡依赖大鼠的纳洛酮催促戒断症状有一定的抑制作用，对吗啡依赖大鼠的纳洛酮催促戒断后体重下降在不同时段也有一定的抑制作用，从而证明了新疆阿魏挥发油作为戒毒新药有良好的研究价值和应用前景。【阿魏的功效】

（4）其他作用

华二伟等[11]采用DPPH法研究了新疆阿魏的抗氧化活性，他们以新疆阿魏的甲醇提取液为活性成分，测了得出当浓度为20.0mg/mL时，对于DPPH的清除率达到88%，显示出新疆阿魏具有明显的抗氧化活性。王彦丁等[12]研究了新疆阿魏挥发油在治疗肠易激综合征中的用途，结果表明新疆阿魏挥发油滴丸对于肠易激综合征患者的临床效果明显优于其阳性对照药马来酸替加色罗。张洪泉等[13]对新疆阿魏挥发油水乳剂进行了抗过敏药理实验研究，结果表明能阻止过敏介质释放及肥大细胞脱粒作用，并能直接拮抗组胺和SRS-A对气道平滑肌的收缩反应。

3、小结

新疆阿魏的药用作用很多，尤其是挥发油的抗肿瘤作用近年来受到很多专家学者的青睐，此外，新疆阿魏的抗溃疡、戒毒作用也是其药用的重要一面，我们在开发利用好新疆阿魏的同时，应当注意对其进行保护，以实现可持续的开发利用。

参考文献

[1] 邓卫萍. 新疆阿魏化学成分的提取和研究[M]. 新疆大学，2008.

[2] 徐晓琴. 新疆阿魏水溶性抗溃疡有效成分的提取纯化工艺的研究[J]. 中成药，2010， 32

（6）：931-936.

[3] 李晓瑾等. 新疆阿魏抗溃疡作用组分筛选研究[J]. 中国现代中药，2007， 9（10）： 8-10.

[4] 徐晓琴. 新疆阿魏抗消化性溃疡物质基础及生产工艺的研究[M]. 新疆医科大学， 2010.

《阿魏》
阿魏的功效 第二篇

阿魏

【拼音名】 ā Wèi

【别名】熏渠（《唐本草》），魏去疾（侯宁极《药谱》），阿虞、形虞（《酉阳杂俎》），哈昔泥（《纲目》），五彩魏（《中药志》），臭阿魏（《新疆中草药手册》）。

【别名】臭阿魏、细叶阿魏

【性味】苦、辛，温。

【归经】归脾、胃经。

【功能主治】消积，散痞，杀虫。用于肉食积滞，瘀血症瘕，腹中痞块，虫积腹痛。

【功能主治】消积，杀虫。治症瘕痞块，虫积，肉积，心腹冷痛，疟疾，痢疾。

【功能主治】化症消积；杀虫；截疟。主症瘕痞块；虫积；食积；胸腹胀满；冷痛；疟疾；痢疾

【用法用量】内服：入丸、散，1-1.5g。外用：适量，熬制药膏或研末入膏药内敷贴。

【用法用量】外用：熬制药膏或研末入膏药内贴。内服：入丸、散，3～5分。

【用法用量】 1～1.5g，多入丸散和外用膏药。

【注意】孕妇禁用。

【注意】脾胃虚弱及孕妇忌服。

①《本草经疏》："脾胃虚弱之人，虽有痞块坚积，不可轻用。"

②《医林纂要》："多服耗气昏目。"

③《本草求真》："胃虚食少人得之，入口便大吐逆，遂致夺食泄泻，因而羸瘦怯弱。"

【药理作用】 1.抗过敏作用：新疆阿魏挥发油水乳剂能阻止过敏介质释放及肥大细胞脱颗粒作用，并能直接拮抗组胺和SRSA对气道平滑肌的收缩反应。

2.1.对小鼠被动性皮肤过敏反应（PCA）的作用：将27只小鼠随机均分3组，每组9只，其中1组于抗原攻击前5分钟缓慢静脉注射l0mg／kg色甘酸钠，另一组于抗原攻击前30分钟腹腔注射50mg／kg阿魏挥发油水乳剂，对照组给于生理盐水，比较3组的光密度与兰斑直径。

2.2.对大鼠颅骨骨膜肥大细胞脱颗粒的作用：将10只大鼠随机均分二组，用稀释成1：20的大鼠抗血清0.1ml注射于正常颅顶皮下组织，注射24小时后，进行抗原攻击，对照组于抗原攻击前30分钟腹腔注射生理盐水，给药组腹腔注射50mg／kg阿魏挥发油水乳剂，测定给药组与对照组的颅骨骨膜肥大细胞的脱颗粒%，发现阿魏能明显抑制大鼠颅骨骨膜肥大细胞的脱颗粒%。其中对照组为72±7.5%，阿魏组为31±2%，两者有明显差异（SD，n＝5，P＜0.01＝。

2.3.对兔Arthus反应的影响：兔6只随机均分2组，每组3只。对照组与给药组于4周前注射完全福氏佐剂，每周1次。在最后1次注射后的第7天，用l%卵白蛋白0.2ml／只，共6点。观察抗原攻击点后6个点在1、2、4、6、8、12、24小时内局部皮肤红肿、水肿的直径度和程度。对照组皮肤明显充血，出血呈融合状，为阳性（十十十），而阿魏挥发油水乳剂组皮肤几乎无炎症反应为阴性（一），明显抑制了兔的Arthus反应。

2.4.对致敏兔回肠的作用：兔5只用1%卵白蛋白完全福氏佐剂致敏，4周后切断颈动脉放血致死，取出回肠。发现不同剂量的阿魏挥发油水乳剂可以明显抑制1%卵白蛋白的1ml诱发的致敏回肠的最大收缩反应。

2.5.对致敏豚鼠肺灌流量的影响：豚鼠10只随机均分2组，按Brocklehurst法致敏。4周后切断颈动脉放血致死，取全肺按肺灌流法，将肺用恒温37℃充有氧的克-享氏液进行洗净及灌流。实验前给药组预先给阿魏挥发油乳剂灌流1-3分钟，测5和10分钟的灌流量，然后用1%卵白蛋白1ml进行抗原攻击，记录同样时间肺灌流量，发现阿魏挥发油水乳剂对抗原攻击的肺使灌流量基本不变。

2.6.对致敏豚鼠抗原致敏的对抗作用：豚鼠12只随机均分2组。用10%的卵蛋白气雾吸入致敏的豚鼠诱发哮喘，预先用阿魏挥发油水乳剂50mg/kg灌胃1小时置于4L容积的玻璃罩内，以400mmHg的恒质喷入抗原，结果发现阿魏组能明显延长引喘潜伏期。用药前潜伏期为100±14秒，与用药前比较有显着差异。

2.7.对抗组胺及SRS-A致喘的作用：豚鼠18只，随机均分成3组，每组6只，按前法恒质喷入0.4%组胺和2000u／ml的SRS-A致喘。测定用药前潜伏期，4小时后分别用1%阿魏水乳剂气雾给药，50mg/kg腹腔注射和口服给药，结果发现阿魏水乳剂能明显拮抗组胺和SRS-A的致喘作用说明阿魏水乳剂对组胺和SRS-A引起的哮喘有平喘作用。

2.对子宫的影响：。

2.1.抑制子宫平滑肌收缩量至2%，抑制作用更为明显，子宫收缩完全处于被抑制状态。10分钟冲洗后，又经1.5小时左右，子宫肌收缩虽略有恢复，但幅度小，频率慢，持续数小时仍无明显改善。以催产素10单位加入做对照，则显示节律性兴奋增强波型，在此基础上再次加入1‰阿魏液，又出现明显的抑制现象。

2.2.抗早孕作用：在小鼠妊娠第6天，腹腔注射1mg阿魏制剂，虽有一定的抗早孕作用，但效果很不理想。用阿魏制剂10mg，于妊娠后l-5天连续腹腔注射给药，有明显的抗着床作用。实验证明虽然阿魏对未孕小鼠、家兔离体于宫的自发性收缩有显着抑制作用，并对垂体后叶素、麦角新碱引起的子宫痉挛性收缩有拮抗作用；但对怀孕家兔离体于宫则表现为兴奋作用。摘除兔卵巢后的离体子宫，可见阿魏及其自发性收缩虽亦有抑制作用，但较正常未孕家兔离体子宫为弱，而对注射雌二醇的离体子宫则有明显抑制作用，与正常未孕家免离体子宫结果相似，对在注射雌二醇基础上注射黄体酮的离体子宫则表现兴奋作用，与未摘除卵巢而注射黄体酮的未孕家兔及正常怀孕家兔离体子宫的实验结果一致，阿魏对子宫平滑肌有直接作用，且当体内雌激素水平较高时，阿魏对子宫的抑制作用增强，对家兔怀孕、未孕子宫出现两种相反的作用，可能与动物体内孕酮水平有关。

3.抗炎作用：新疆阿魏挥发油乳剂无论皮下注射或口服给药，对角叉菜胶所致的大鼠足肿胀、炎症介质组胺及5-HT所致血管通透性增加有较明显的抑制作用，而且作用类似于消炎痛及地塞米松，表明，阿魏对致炎所造成的炎症的急性阶段具有明显效果，可能与它能拮抗炎症介质有关。本品能抑制福氏佐剂所造成的免疫性炎症反应，提示它能抑制迟发性变态反应。这是IV型的变态反应，实验还证实阿魏能明显抑制SRBC致敏的小鼠迟发性超敏反应（DTH），该反应是由细胞免疫引起的IV型变态反应，为由T淋巴细胞所介导的特异性反应。此外，阿魏还能抑制外周血淋巴细胞转化、减少3H-TdR掺入量，进一步证明了阿魏对淋已细胞免疫功能具有直接的影响。

4.对细胞、血浆及组织内环核苷酸的作用：。

4.1.对大鼠腹腔巨噬细胞（MNC）内cAMP与cGMP含量的影响：阿魏乳剂25和50mg／kg腹腔注射2次/天×5天，结果，阿魏乳剂明显增加腹腔MNC内cAMP而降低cGMP，使cAMP／cGMP的比值增加。

4.2.对小白鼠血浆和脾组织内cAMP和cGMP含量的影响：阿魏乳剂25和50mg／kg。每日2次灌胃共5天，测定血浆和脾组织内的cAMP，cGMP。结果阿魏水乳剂明显增加血浆和脾组织中cAMP含量而对cGMP含量无明显影响，但其比值增加。

4.3.对豚鼠气管平滑肌中cAMP和cGMP含量的影响：给豚鼠予阿魏水乳剂25和50mg／kg灌胃2次/天×5天，测定气管平滑肌内cAMP、cGMP含量。结果表明，阿魏水乳剂能明显增加气管平滑肌中cAMP含量而降低cGMP含量，使cAMP／cGMP的比值升高。

5.对心脏的作用：新疆阿魏水煎剂及水-醇提取液能降低离体蛙心的心跳振幅，增加心率。

6.抑菌杀虫作用：阿魏煎剂在体外对人型结核杆菌有抑制作用（1：1600），与硫黄、槟榔及肉桂合用。作成煎剂预先给小鼠灌胃，可减少小鼠感染血吸虫尾蚴后成虫发育率。

【附方】 ①治一切痞块症瘕，食次血气成积者：阿魏五钱，白芥子四两，白术三两，三棱、莪术各二两。后四味俱炒燥，研为细末，以阿魏热酒溶化，和入为丸，黍米大。每早晚各服二钱，白汤下。妇人病此，本方加当归、川芎、干漆，俱酒炒各-两。（《何日中手集》）

②治痞：阿魏、乳香、没药、芒硝各二两，俱研细，听用。外用大黄二两，白芥子三两，木鳖子二十一个（去壳），穿山甲、肉桂、川独活各一两五钱，乱发二两；用香油四十两，煎黑去渣，待油冷凝，入锅内，乘油冷时加水飞净细炒燥黄丹二十两，将油煎滚，用铁箸不住手搅，以黄丹黑熟，软硬得所，提起，将凝，加入阿魏、乳、没、硝四味细末在内搅匀，即成膏矣。凡贴膏药时，先用芒硝研细，随患处铺半指厚，以纸盖定，用热熨良久，如硝耗，再加熨之，二时许，方贴膏药。（《何日中手集》）

③治小儿食积，腹如蜘蛛状，肚痛，小便白浊：阿魏（醋浸一宿，研如泥）半两，黄连（炒）半两，花碱（研如粉）三钱，山查肉一两，连翘一两半，半夏（皂角浸一宿）一两。上为末，炒神曲糊丸，如萝卜子大。每服二十丸，空心米饮下。（《医学纲目》阿魏丸）

④治气积，肉积，心腹膨满，结块疼痛，或引胁肋疼痛，或痛连背膂，不思饮食：木香（不见火）、槟榔各半两，胡椒、阿魏（用醋化开）各二钱半。上为细末，用阿魏膏子，并粟米饭，杵和为丸，如桐子大。每服四十丸，不拘时候，生姜皮汤下。（《济生方》阿魏丸）

⑤治疟疾：胭脂、阿魏各一大豆许，同研。以大蒜肉研和为膏，用大核桃一枚，劈开去仁，取一片以药膏子填在核内。疟发时，用药核桃覆在手虎口上，男左女右，令药着肉，以绯帛系定，经宿乃去。（《圣济总录》扼虎膏）

《阿魏酸的功能和应用》
阿魏的功效 第三篇

阿魏酸的功能和应用

摘要 阿魏酸是植物界普遍存在的一种酚酸,在植物体内很少以游离态存在,主要与低聚糖、多胺、脂类和多糖形成结合态。它有许多保健功能,如清除自由基、抗血栓、抗菌消炎、抑制肿瘤、防治高血压、心脏病、增强精子活力等。阿魏酸毒性低,易于为人体代谢,其用途越来越广泛。阿魏酸在食品工业中主要用于制备天然香兰素、抗氧化剂、防腐剂、交联剂和机能促进剂等,阿魏酸可通过化学合成法和提取法获得。 关键词 阿魏酸,功能,制备,应用

Abstract Ferulic acid, 4-(-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-propenoic acid,an effective component of Chinese medicine herbs, such as Angelica sinensis,Cimicifuga heracleifolia and Lignsticum chuangxiong, is a ubiquitous phenolic acid in the plant kingdom. It is mainly conjugated with mono-and oligosaccharides, polyamines, lipids and polysaccharides and seldom occurs in a free state in plants. Ferulic acid is a phenolic acid of low toxicity; it can be absorbed and easily metabolized in the human body. It has many physiological functions, including antioxidant, antimicrobial, anti-inflammatory, anti-thrombosis, and anti-cancer activities, and also protects against coronary disease, lowers cholesterol and increases sperm viability. Because of these properties and its low toxicity, ferulic acid is now widely used in the food industries. It is used as the raw material for the production of vanillin and preservatives, as a cross-linking agent for the preparation of food gels and edible films, and as an ingredient in sport foods. Ferulic acid can be prepared by chemical synthesis and through biological transformation.

Key words Ferulic acid,Function,Preparation,Application

阿魏酸的化学名称为4-羟基-3-甲氧基肉桂酸,是植物界普遍存在的一种酚酸,在植物中主要与细胞壁多糖和木质素交联构成细胞壁的一部分,是当归、川芎、阿魏等中药的有效成分之一[1]。它具有许多独特功能,且毒性低,雄鼠的LD50为2445mg/kg,雌鼠的LD50为2113mg/kg。目前阿魏酸在医药、食品、化妆品等领域的用途越来越广泛,本文着重介绍阿魏酸的功能及其在食品工业中的应用。

1 阿魏酸的功能【阿魏的功效】

1.1 抗氧化

生命机体时刻都会遭受内源或外源性活性氧类的侵袭,从而诱发一系列疾病,如动脉粥样硬化、癌症、白内障、老年黄斑等[2]。因此抗氧化损伤是防治这些疾病的关键。研究表明,阿魏酸具有很好的抗氧化活性,对过氧化氢、超氧自由基、羟自由基、过氧化亚硝基都有强烈的清除作用[3]。

阿魏酸不仅能猝灭自由基,而且能调节人体生理机能,抑制产生自由基的酶,促进清除自由基的酶的产生。Kayahara等和Kawabata等报道,阿魏酸能大大增加谷胱甘肽转硫酶和醌还原酶的活性,抑制酪氨酸酶活性,并能与膜磷脂酰乙醇胺结合,保护膜脂不受自由基的侵袭[5]。【阿魏的功效】

1.2 抗血栓

阿魏酸钠能抑制血小板聚集、抑制羟色胺、血栓素(TXA2)样物质的释放,选择性抑制TXA2合成酶活性,使前列环素(PGI2)/TXA2比率升高,因而具有抗血栓作用。阿魏酸通过以下几种机制抑制血栓素释放,一是选择性地抑制血栓素合成酶,二是与血栓素发生拮抗作用,三是通过抑制磷脂酶A2(PLA2)阻止花生四烯酸游离,从而阻断TXA2等的生成。阿魏酸抑制血小板聚集还与它能增加c-AMP水平和抑制磷酸二酯酶的活性有关。

1.3 降血脂作用

阿魏酸能竞争性地抑制肝脏中羟戊酸-5-焦磷酸脱氢酶活性,抑制肝脏合成胆固醇,从而达到降血脂目的。

1.4 防治冠心病

阿魏酸能降低心肌缺血和耗氧量,在临床上已用于治疗冠心病、心绞痛。导致冠心病的最主要、最基本的病因是动脉粥样硬化。动脉粥样硬化的诱因是脂质被自由基氧化。脂质氧化产物丙二醛与低密度脂蛋白生成具有细胞毒性作用的丙二醛-低密度脂蛋白,主要通过以下3个途径导致动脉粥样硬化[5]:①丙二醛-低密度脂蛋白被单核细胞吞噬后,使细胞内胆固醇代谢发生障碍,造成胆固醇积累,形成泡沫细胞。②丙二醛-低密度脂蛋白使内皮细胞浆发生空泡变性,浆膜皱缩,导致细胞损坏和死亡。血管内皮细胞受损时,正常血管的抗血栓作用受到破坏,血小板在损伤处粘附、聚集并释放出胞浆中的活性物质,使血栓形成、内膜增厚、脂质浸润,促进动脉粥样硬化形成。③抑制前列环素产生,引起TXA2的升高。TXA2通过抑制腺苷酸环化酶,使血小板和血管壁平滑肌内环磷酸腺苷(cAMP)减少,或做为Ca2+载体直接促进Ca2+内流和致密管系统的Ca2+释放,从而促进血小板聚集和局部血管收缩,加重内皮细胞损伤。而前列环素能起到扩张血管、限制血小板聚集和保护受损内皮细胞的作用。阿魏酸能通过抑制脂质氧化、降低血清中胆固醇含量和抗血栓作用而防治动脉粥样硬化,从而治疗冠心病[5]。

1.5 抗菌消炎

阿魏酸对感冒病毒、呼吸道合胞体病毒(RSV)和爱滋病病毒都有显著抑制作用。Hirabayashi等将老鼠巨嗜细胞RAW264.7用流行性感冒病毒感染,发现采用阿魏酸和异阿魏酸处理时,干扰素-8的产生两分别下降43%和56%,活体实验也发现同样趋势[6]。采用同一细胞系观察阿魏酸对RSV诱导产生的炎症蛋白-2的影响,发现阿魏酸能大大降低该蛋白的产生。而阿魏酸及其衍生物对爱滋病病毒的抑制作用使它成为一种潜在的化学治疗剂[7]。阿魏酸对病毒的抑制机理还可能与它能抑制黄嘌呤氧化酶的活性有关,因为该酶与一些炎症性疾病关系密切。

阿魏酸对细菌的抑制作用表现得更为广谱,现已发现,阿魏酸能抑制宋内氏志贺氏菌、肺炎杆菌、肠杆菌、大肠杆菌、柠檬酸杆菌、绿脓杆菌等致病性细菌和11种造成食品腐败的微生物的繁殖[4]。阿魏酸对细菌N-乙酰转移酶有较强的抑制作用,这可能是其具有抗菌作用的主要原因。

1.6 抗突变和防癌作用

Kawabata等采用偶氮甲烷(AOM)诱导F334鼠产生结肠癌,发现饲喂含有500mg/kg阿魏酸的异常病灶数下降27%[8]。最近,有关阿魏酸及其衍生物抑制结肠癌、直肠癌和舌癌的报道在增加。Kawabata等认为,阿魏酸的抗癌活性与其能激活解毒酶如谷胱甘肽转硫酶、醌还原酶的活性有关[8]。

除了以上介绍的功能外,阿魏酸还具有免疫调节、提高精子活力、治疗男性不育和清除亚硝酸盐等作用[4]。 2 食品中的阿魏酸及其代谢

食品中的阿魏酸以三种状态存在:水溶态、脂溶态和束缚态。水溶态阿魏酸存在于植物的细胞质中,该状态下的阿魏酸与一些小分子(单糖、二糖、多胺等)结合呈易溶态。脂溶态是指阿魏酸与一些脂溶性物质(甾醇等)结合,如谷维素,主要存在与植物表面的蜡质层中。束缚态指阿魏酸以酯或醚的形式与植物细胞壁物质(多糖、蛋白质和木质素)结合。水溶态和脂溶态阿魏酸复合物都极易被人体和老鼠的小肠吸收,通过血液达到肾、肝、肺、脾和全身,很快被代谢从尿中排出,不会在体内积累,但从粪便中排出量很少[9]。事实上,游离阿魏酸被人体吸收后,并非呈游离态,而是以糖苷、硫苷和甲酯态存在,最后被代谢成苯丙酸、肉桂酰甘氨酸等化合物[10]。植物中大部分阿魏酸以束缚态形式存在,人和动物不能直接吸收这类阿魏酸,而必须依靠结肠中的微生物产生酯酶将阿魏酸游离出来[11]。

3 阿魏酸的制备

阿魏酸可通过化学合成和从植物材料中提取获得。

3.1 化学合成

阿魏酸化学合成多以香兰醛和丙二酸为原料,以无水吡啶为溶剂,哌啶作催化剂,通过缩合反应获得。但该法存在明显缺陷,因为它获得的阿魏酸是顺式和反式阿魏酸的混合物,且反应时间较长(可长达3周),溶剂用量大,产率也很低[12]。

3.2 从植物中提取

可通过三条途径从植物中获得阿魏酸:一是从阿魏酸与一些小分子的结合物中获得,二是从植物细胞壁中获得,三是通过组织培养获得。

米糠中的醇提物中含有多种甾醇和萜类的阿魏酸酯,其中最典型的物质是γ-谷维素,它占米糠油的

1.5%~2.8%。目前生产高纯度反式阿魏酸的工业化方法就是将谷维素在90-100℃温度下采用氢氧化钠或氢氧化钾水解8h,而后用硫酸将pH值调至酸性以沉淀出阿魏酸。

植物细胞壁是阿魏酸的最重要来源。研究表明,碱和微生物产生的阿魏酸酯酶可将结合于细胞壁上的阿魏酸游离出来。一般认为,采用4%的氢氧化钠在通氮条件下常温反应24h可释放出细胞壁中的所有阿魏酸。由于碱解法耗时太长,该法过去仅限于分析细胞壁物质中的阿魏酸含量。最近,我们通过提高提取温度,并加入适合的保护剂,发现0.5%的氢氧化钠浓度在较短时间内就能将麦麸中大部分阿魏酸游离出来[13],为碱解法的实际应用提供了可能。

阿魏酸酯酶(EC3.1.1.1)是指能将阿魏酸甲酯、低聚糖阿魏酸酯和多糖阿魏酸酯中阿魏酸游离出来的一种酶

[14]。真菌、细菌和酵母都能分泌阿魏酸酯酶。由于微生物在分泌阿魏酸酯酶的同时还分泌一些降解阿魏酸的酶系,目前采用微生物直接作用于细胞壁物质如蔗渣、麦麸等制备阿魏酸还未进入工业化生产水平,但在阿魏酸酯酶的研究上已进行了一些卓有成效的工作。首先,筛选了一批能高效分泌阿魏酸酯酶的微生物;其次,对该酶的酶学特性进行了详细研究,如酶的结构、最适温度、最适pH值及影响酶稳定性的其它因素;第三,探讨了阿魏酸酯酶与一些多糖降解酶的协同作用;第四,探讨了微生物产酶的影响因素和酶的工业化分离方法。今后,如果能在优化微生物产酶工艺上开展更多的研究,即可推动酶法制备阿魏酸的工业化生产。

采用植物组织培养法也是获得阿魏酸的一条重要途径。一些研究表明,对某些植物进行组织培养能使之产生较高产量的阿魏酸衍生物。如对糖甜菜、玉米进行细胞悬浮培养能获得水溶性的阿魏酸葡萄糖酯、阿魏酸

蔗糖酯等[15],含量高者可达20.0μmol/g愈伤组织(干重)。采用筋骨草进行组织培养产生的阿魏酸量更高,达150mg/L培养液,且大部分为游离阿魏酸[16]。可见组织培养法也是生产天然反式阿魏酸的一条重要途径。 4 阿魏酸的应用

阿魏酸除在医药是广泛应用外,一些国家已批准将之作为食品添加剂。日本已允许用于食品抗氧化剂,美国和一些欧洲国家则允许采用一些含阿魏酸量较高的草药、咖啡、香兰豆等作为抗氧化剂。目前,阿魏酸在食品工业中主要有以下用途。

4.1 生产香兰素

由于天然香兰素卖价比合成香兰素高得多,国外采用生物转化法以阿魏酸为原料生产香兰素的研究特别多。归纳起来主要有下列三种方式[17]:一是采用微生物产生的脱羧酶将阿魏酸脱羧产生香兰素,二是将阿魏酸还原形成二氢阿魏酸,而后再合成香兰素;三是将阿魏酸转化成松柏醇再转化成香兰素。研究表明,一些细菌、真菌和酵母都能产生相应的酶系将阿魏酸转化成香兰素。但是,由于香兰素对许多微生物的毒性较大,直接采用微生物生产香兰素时微生物往往会将香兰素转化成毒性较低的香草酸[17],因此采用专一的酶来生产香兰素效果更理想。

4.2 用作防腐保鲜剂

由于阿魏酸具有抗氧化和抗菌活性,故可用作食品保鲜剂。日本1975年即用阿魏酸保存柑桔和作为亚麻籽油、大豆油和猪油的抗氧化剂。一些氨基酸和二肽可作为其增效剂。

与其它酚类物质相比,阿魏酸有两个优点。一是其抗氧化活性强。Heinonen等比较了没食子酸、没食子酸丙酯、咖啡酸、锦葵色素、翠雀素、儿茶素、表儿茶素、芦丁、槲皮素在卵磷脂-脂质体系统中的抗氧化活性发现,阿魏酸对氢过氧化物产生的抑制能力最强[18]。阿魏酸的另一优点是对pH稳定,其pH稳定性显著强于绿原酸、咖啡酸和没食子酸[19]。它的这一特性对在碱性条件下加工的食品非常重要,如蛋白质的提取和组织化、水果脱皮等。值得提出的是,阿魏酸的一些衍生物表现出比阿魏酸更强的抗氧化活性[20],这为人们合成新型抗氧化剂提供了一条新途径。

除表现较强的抗氧化活性外,阿魏酸的抗菌活性也很强。Lattanzio等检测了12种酚酸对对5种真菌(Sclerotinia sclerotiorum、Fusarium oxysporum、Altenaria sp.、Botrytis cinerea、Penicillium digitatum)的抑菌能力,发现阿魏酸的活性最强[21]。阿魏酸对酵母菌也有较强的抑制作用,但活性低于山梨酸钾。

4.3 作为食品交联剂

在植物细胞壁中,阿魏酸可使多糖分子交联,目前,人们也利用它的这一特性来提高多糖粘度并制备食品胶,报道较多的是利用果胶和戊聚糖制备凝胶。如果多糖和蛋白质上结合有阿魏酸,则可通过加入过硫酸铵、过氧化氢和漆酶或过氧化物酶处理使多糖和蛋白质交联而形成凝胶。生产上,可利用阿魏酸的交联作用提高一些多糖、特别是低分子多糖的应用价值。由于阿魏酸及其氧化产物能与蛋白质中的酪氨酸、赖氨酸和半胱氨酸反应,从而使蛋白质交联,因此,在制备可食性蛋白膜时,阿魏酸能能增加膜的机械强度,并降低膜对水蒸气和氧气的透性[22];同时,阿魏酸也可通过减少蛋白质中游离巯基含量,避免蛋白质中巯基引起交联而增加乳品在加热过程中的热稳定性[23]。由于它的这些特性,给阿魏酸在食品中的应用提供更宽广的领域。

4.4 在运动食品中的应用

运动员在剧烈的运动过程会造成机体的氧化损伤,许多运动食品都需添加抗氧化剂。阿魏酸是一种潜在的抗氧化剂,且能刺激激素的分泌[24],所以目前国外很多运动食品中都添加阿魏酸或含有阿魏酸的草药。

以上简单地介绍了阿魏酸的功能、药代动力学和应用,由于阿魏酸毒性低,且已有一些国家批准其作为食品添加剂,相信它在食品工业中的应用会有广阔的前景。

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