桔梗的功效与作用一

导读：　桔梗的功效与作用一(共3篇)桔梗功效的药理学研究桔梗功效的药理学研究】桔梗为桔梗科植物桔梗的干燥根。根含多种皂苷。味苦、辛，性平。归肺经。 「药理作用」1 与功效主治相关的药理作用桔梗具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。（1）祛痰与镇咳麻醉犬灌服桔梗煎剂1g／kg后，能显著增加呼吸道黏液的分泌量，其强度与氯化铵相似。对麻醉...

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桔梗功效的药理学研究
桔梗的功效与作用一(一)

桔梗功效的药理学研究

】

桔梗为桔梗科植物桔梗的干燥根。根含多种皂苷。味苦、辛，性平。归肺经。 「药理作用」

1.与功效主治相关的药理作用

桔梗具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。

（1）祛痰与镇咳

麻醉犬灌服桔梗煎剂1g／kg后，能显著增加呼吸道黏液的分泌量，其强度与氯化铵相似。对麻醉猫也有明显的祛痰作用，可持续7小时以上。桔梗的根、根皮、茎、叶、花、果均有显著的祛痰作用。豚鼠多次灌服粗制桔梗皂苷80mg／kg，同样显示祛痰效果。桔梗的祛痰作用主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。桔梗水提物750mg／kg腹腔注射，对机械刺激豚鼠气管黏膜引起的咳嗽，镇咳效果达60％。桔梗皂苷亦有镇咳作用，其镇咳ED50为6.4mg／kg，大约是LD50的四分之一。野生桔梗与二年栽培品的祛痰、镇咳作用无明显差别。

（2）抗炎

桔梗粗皂苷灌胃对角叉菜胶及醋酸所致的大鼠足肿胀，有较强的抗炎作用。桔梗皂苷每日给大鼠灌胃50mg／kg、100mg／kg，连续7日，对棉球肉芽肿有显著抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎也有效。桔梗皂苷还能明显抑制过敏性休克小鼠毛细血管通透性。小鼠医`学教育网搜集整理口服桔梗皂苷可抑制腹腔注射同一皂苷所致的扭体反应与腹腔渗出。桔梗本身无直接抗菌作用，但其水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性。近年来认为，NO可由巨噬细胞产生，在炎症中有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞N0的释放有调节作用，这可能是其抗炎作用的机理之一。

2.其他作用

（1）降血糖和降血脂

对正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔，灌服桔梗水或乙醇提取物均可使血糖下降，降低的肝糖原在用药后恢复，且能抑制食物性血糖升高，醇提取物的作用较水提取物强。桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄。

（2）镇静、镇痛、解热

桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间，呈明显的镇静作用；对小鼠醋酸性扭体反应及尾压法呈镇痛作用；对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠，均有显著的解热作用。

（3）扩张血管、减慢心率

麻醉犬动脉内注射桔梗皂苷100-400µg，能显著降低后肢血管和冠状动脉的阻力，增加血流量，其扩张血管作用优于罂粟碱。当静脉注射桔梗皂苷4mg／kg时，也可增加冠脉和后肢血管血流量，并伴有暂时性低血压。大鼠静脉注射桔梗皂苷0.5～5mg／kg，可见暂时性血压下降、心率减慢和呼吸抑制，随着剂量增大，持续时间延长。对离体豚鼠心房可使收缩力减弱，心率减慢，但能对抗Ach引起的心房抑制。

（4）抗溃疡

桔梗皂苷能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。桔梗皂苷大鼠100mg／kg几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg／kg桔梗粗皂苷，可防止大鼠消化性溃疡的形成，与皮下注射10mg／kg阿托品作用相当。对大鼠醋酸所致的慢性溃疡有明显疗效，每日25mg／kg组的疗效比甘草提取物FMl00每13 200mg／kg组为高。

综上所述，桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。医`学教育网搜集整理桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛、解热、扩张血管、减慢心率、抗溃疡等作用，则是桔梗药理作用的现代研究进展。

「现代应用」

1.肺炎

2.急性扁桃体炎

3.声带小结

「不良反应」

小鼠灌服桔梗煎剂的LD50为24g／kg。兔灌服本品煎剂40g／kg，于24小时内5只全部死亡，当剂量为20g／kg时，全部存活。小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的LD50分别为420mg／kg和大于800mg／kg，腹腔注射分别为22.3mg／kg和14.1mg／kg.豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的LD50为23.1mg／kg。桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌TA98及TA100回变菌落数增加，同时对小鼠微核试验及染色体畸变试验呈阳性结果。桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数为1：10000，故不能注射给药。

桔梗的药用价值
桔梗的功效与作用一(二)

桔梗的药用价值

桔梗(Platycodon grandiforus)，桔梗科桔梗属植物，多年生草本，叶子卵形或卵状披针形，花暗蓝色或暗紫白色，可作观赏花卉；朝鲜族人用作野菜食用；其根可入药，有止咳祛痰、宣肺、排脓等作用。

名称

植物学名:Platycodon grandiflorum (Jacq.) A. DC.

中药材学名∶ Radix Platycodonis.

英语名称：platycodon root、Chinese bellflower、Japanese bellflower、common balloon flower、balloon flower

科属

域： 真核域

界： 植物界

门： 被子植物门

纲： 双子叶植物纲 目： 菊目

科： 桔梗科

属： 桔梗属

植物形态

多年生草本，高40－90厘米。植物体内有乳汁，全株光滑无毛。根粗大肉质，圆锥形或有分叉，外皮黄褐色。茎直立，有分枝；叶多为互生，少数对生，近无柄，叶片长卵形，边缘有锯齿；花大形，单生于茎顶或数朵成疏生的总状花序；花冠钟形，蓝紫色或蓝白色，裂片5。蒴果卵形，熟时顶端开裂，多年生草本植物。叶子卵形或卵状披针形，花暗蓝或暗紫色。根可入药，有宣肺、祛痰、排脓等功用。

生长习性

喜温和凉爽气候。苗期怕强光直晒，须遮荫，成株喜阳光怕积水。抗干旱，耐严寒，怕风害。适宜在土层深厚、排水良好、土质疏松而含腐殖质的砂质壤土上栽培。 基原

一、选地整地 选择阳光充足、土层深厚、排水良好的砂质壤土地块。选地后，每亩施土杂肥或圈肥3000kg，加过磷酸钙和饼肥各50kg或磷酸二铵15kg，匀撒于地内，深耕土壤35cm，整平耙细，做1m宽平畦，长短以地形而定。

二、繁殖方式

（一）采用种子繁殖：生长期2年。 生产中一般采用直播。桔梗种子细小，千粒重1.5g，发芽率85%，在温度18～25℃、湿度足够的情况下，播后10～15天出苗。 冬播或春播：冬播于11月份～次年1月份，春播于3～4月份。以冬播为好，一般采用撒播。播时将种子用潮细沙土拌匀（比例为1盆土拌0.3kg种子）撒于畦面上，用扫帚轻扫一遍，以不见种子为度，稍作震压。翌年春，出苗早齐。春播，要使出苗整齐，必须进行种子处理，或播后盖草保湿（处理方法：将种子置于30℃温水中浸泡，浸泡8小时捞出，用湿布包上，放在25～30℃的地方，上用湿麻片盖好，进行催芽，每天用温水冲滤一次。约5天时间，种子萌动即可播种）。播种方法同冬播，长期保持土壤湿润，一般15天左右出苗。亩用种量

2.5kg。

（二）育苗移栽：生长期1年。 1、育苗：桔梗育苗移栽一般在4～6月份均可，过早，由于桔梗苗小影响苗的质量，过晚苗大影响移栽，一般亩用种量10～12kg。具体方法：选择土地既不能在高坡也不能在低洼田块，最好选择排水良好的田块，土地要精耕细作，施足底肥，最好深翻一尺半以上，整好畦面，以利干旱时喷灌水用，而后将桔梗种子拌好细土均匀的撒播，上面稍作震压，覆盖杂草，保持土壤湿润，一般10～12天即可出苗，待出齐苗后，选择雨天除去覆盖物，以利幼苗生长。 2、移栽：生长期1年。于当年秋冬季至翌年春季萌芽前进行，选择1年生直条桔梗苗，大、小分级，分别栽植。栽植时，在整好的栽植地上，按行距20cm开深25cm的沟，然后将桔梗苗呈75O角斜插沟内，按株距6～8cm，覆土压实，覆土应略高于苗头3cm为度。

三、田间管理 1、中耕除草、间苗 桔梗出苗后，进行除草，在苗长4片叶时，间去弱苗，6～8片叶时，按株距1～2寸定苗，在干湿适宜时进行浅松土，经常保持地内疏松，田间无杂草。 2、排水 桔梗种植密度高，怕积水。因此，在高温多湿的梅雨季节，应及时疏沟排水，防止积水烂根。 3、摘花 桔梗花期长达4个月，开花对养分消耗相当大，又易萌发侧枝。因此，摘花是提高桔梗产量的一项重要措施。【桔梗的功效与作用一】

四、病虫害防治 1、根腐病 危害根部，受害根部出现黑褐斑点，后期腐烂至全株枯死。防治方法：（1）用多菌灵1000倍液浇灌病区。（2）雨后注意排水，田间不宜过湿。 2、白粉病 主要危害叶片。发病时，病叶上布满灰粉末，严重至全株枯萎。防治方法：发病初用波美0.3度石硫合剂或白粉净500倍液喷施或用20%的粉锈宁粉1800倍液喷洒。 五、需注意事项 1、桔梗生长期发现其它害虫按常规方法防治即可，但收获前20天禁止使用农药。 2、关于桔梗除草的说明:在我国大部分地区，种植桔梗期间各种杂草过多，影响桔梗生长，因桔梗是双子叶植物，在使用除草剂时要选择对待，方法是根据当地植保部门推荐，然后按比例在桔梗地内作小面积试验，在对桔梗无妨碍后再作大面积推广使用，以免影响桔梗生长。

中药简介

为桔梗科植物桔梗的干燥根部，味苦、辛，性微温。入肺经。能祛 桔梗-中药材

痰止咳，并有宣肺、排脓作用。其嫩茎叶和根均可供蔬食。盛产于我国东北部地区，是朝鲜族的特色菜。 出处:《神农本草经》 功效分类: 止咳药、祛痰药。 相关药材: 洱源土桔梗、 桔梗芦头。归经： 肺经。 功效: 宣肺、祛痰、利咽、排脓。 主治:咳嗽痰多、咽喉肿痛、肺痈吐脓、胸满胁痛、痢疾腹痛、小便癃闭。

药方选录

1、治肺痈、咳而胸满、振寒脉数、咽干不渴、时出浊唾腥臭、久久吐脓如米粥者：桔梗一两，甘草二两。上二味，以水三升，煮取一升，分温再服，则吐脓血也。《金匮要略》桔梗汤 2、治痰嗽喘急不定：桔梗一两半。捣罗为散，用童子小便半升，煎取四合，去滓温服。《简要济众方》 3、治喉痹及毒气：桔梗二两。水三升，煮取一升，顿服之。《千金方》 4、治牙疳臭烂：桔梗、茴香等分．烧研敷之[1]．（《卫生易简方》） 使用注意

本品性升散。凡气机上逆、呕吐、呛咳、眩晕、阴虚火旺、咳血等不宜用；胃及十二指肠溃疡者慎服。用量过大易致恶心呕吐。 不良反应: 1、本品服后能刺激胃粘膜，剂量过大，可引起轻度恶心，甚至呕吐。胃及十二指肠溃疡慎用，剂量也不宜过大。 2、本品桔梗皂苷有较强的溶血作用，故只宜口服，不能用于注射；【桔梗的功效与作用一】

口服后桔梗皂苷在消化道被

水解而破坏，即无溶血作用。 3、给小鼠皮下注射，最小致死量为770mg/kg。 注：白桔梗尤为珍贵！

桔梗的药(毒)理学

桔梗皂甙有溶血作用，不能用于注射，口服后在消化道水解破坏，即无溶血作用。给小鼠皮下注射，最小致死量为770mg/kg。 小鼠灌胃桔梗煎剂的半数致死量为24g/kg，兔灌胃本品煎剂40/kg，于24小时内5兔全部死亡，剂量为20/kg时，则全部存活，桔梗皂甙有很强的溶血作用，其溶血指数与来源产地和生长年限、采集时间、加工方法等而异，从1：100 到1 ：1000 不等，韧皮部的溶血作用为本质部的4.4-6.5倍，不去皮的桔梗溶血作用略大于去皮桔梗。因此桔梗不可注射给药。小鼠皮下注射的最小致死量为770mg/kg。粗桔梗皂甙灌胃小鼠和大鼠的半数致死量分别为420mg/kg和人于800mg/kg，皮下注射分别为22.3mg/kg和14.1mg/kg。灌胃大剂量桔梗皂甙，可反射性兴奋呕吐中枢，可引起恶心、呕

吐。

选方

①治肺痈，咳而胸满，振寒脉数，咽干

不渴，时出浊唾腥臭，久久吐脓如米粥者：

桔梗一两，甘草二两。上二味，以水三升，

煮取一升，分温再服，则吐脓血也。(《金匮

要略》桔梗汤) ②治痰嗽喘急不定：桔

梗一两半。捣罗为散，用童子小便半升，煎

取四合，去滓温服。《简要济众方》() ③

治喉痹及毒气：桔梗二两。水三升，煮取一

升，顿服之。(《千金方)) ④治寒实结

胸，无热证者：桔梗三分，巴豆一分(去皮、

心，熬黑，研如脂)，贝母三分。上三味为散，

以白饮和服，强人半钱匕，羸者减之。病在

膈上必吐，在膈下必利，不利，进热粥一杯，

利过不止，进冷粥一杯。(《伤寒论》白散)

医学作用

【化学成分】

根含多种皂甙, 水解后分得的皂甙元有:桔梗皂甙元（platycodigenin）, 以及少量的新远志酸（polygalacic acid）、桔梗酸A、B、C（platycogenic acid A,B,C）．此外, 从皂甙中尚分得前皂甙元（prosapogenin）, 为次级甙, 是桔梗皂甙元-3-0-β-葡萄糖甙．由总皂甙中分得桔梗皂甙C（platycodoside C）,水解生成桔梗皂甙元和葡萄糖、木糖、鼠李糖、阿拉伯糖（2∶1∶1∶1）．根另含α-菠菜甾醇、α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙、桦皮醇（betulin）、桔梗聚果糖（platycodinin）、氨基酸．化学成分研究进展:略

【理化鉴别】 粉末或切片遇α-萘酚-浓硫酸试液显紫堇色（菊糖反应）．

【含量测定】 取本品粗粉约4g, 精密称定, 置索氏提取器中, 加甲醇25ml, 浸泡15小时后, 再加甲醇25ml, 加热回流6小时, 放置过夜, 滤过, 滤液置水浴上浓缩至15～2Oml, 放冷, 加乙醚50ml, 振摇摇, 放置至澄明, 弃去上清液, 沉淀分次加甲醇（2Oml、10ml、5ml）加热使溶解, 放冷, 滤过, 合并甲醇液, 置水浴上浓缩至15～20ml, 放冷, 加乙醚50ml, 振摇, 同上法处理, 合并甲醇液, 置已恒重的蒸发皿中, 于水浴上蒸发至干, 在105C干燥至恒重, 计算, 即得．本品含总皂苷不得少于6.0%．成分分析研究进展:略

【药理作用】 桔梗煎剂以1 g/kg给麻醉狗灌胃,

可使呼吸道分泌增加；桔梗皂甙粗品

具有镇静、镇痛及解热等中枢抑制作用, 并有抗炎及镇咳祛痰、扩张血管、降压、抗溃疡作用；桔梗甲醇提取物及粗皂甙灌服, 可增强小鼠碳粒廓清速率．桔梗皮也有祛痰作用．桔梗皂甙有溶血作用．

【现代临床研究】 1.治疗老年慢性支气管炎 桔梗9g, 鲜龙葵30g, 甘草3g, 每日1剂, 水煎分两次服．10日为一疗程．治疗324例, 结果临床治愈228例, 显效43例, 好转21例, 总有效率为90.1%． 2.治疗急性腰扭伤 桔梗15g, 研细末, 用黄酒冲服, 每日1次（重者每日2次）．服后卧床休息, 使局部微出汗．治疗8例, 轻者复药3次, 重者服药3次, 均获痊愈．（1～2条引自《现代中药临床研究》）

现代研究

主要成分: 含桔梗皂甙（Platycodin）．水解产生皂甙元为三萜酸的混合物, 其中一种为远志酸（Polygalacic acid）, 另一种为桔梗皂甙元（Platy- codigenin）．尚含桔梗酸 A、B 及 C（Platycogenic acid A、B、C）, 菊糖, 桔梗聚糖, 葡萄糖及植物甾醇, 如菠菜甾醇（α-Spinasterol）、α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙（α-Spinasteryl-β-D- glucoside）等． 药理作用: 1. 祛痰作用 桔梗煎剂给麻醉犬口服1g/kg后, 能使呼吸道黏液分泌量显著增加, 作用强度与氯化铵相似．对麻醉猫亦有促进呼吸道黏液分泌的作用．其机制是由于桔梗中所含皂甙, 能刺激胃黏膜, 引起轻度恶心, 反射性引起支气管腺体分泌增多, 稀释痰液, 而发挥祛痰作用． 2. 镇咳作用 用豚鼠气管刺激法, 桔梗皂甙15mg/kg有镇咳作用．粗制桔梗皂甙给麻醉豚鼠腹腔注射, 其半数镇咳有效量ED50为6.4mg/kg, 提示其有较强的镇咳作用． 3. 抗炎作用 桔梗皂甙对急性及慢性炎症有较强的抗炎作用．桔梗皂甙口服1/10～1/5LD50剂量, 对大鼠角叉菜胶性足肿胀、醋酸性足肿胀有抑制作用；口服小于1/10 LD50剂量, 对大鼠棉球肉芽肿的形成也有显著抑制作用；对大鼠佐剂性关节炎亦有效． 桔梗的药用价值：桔梗入药始载于《神农本草经》，为临床常用药，味苦、辛，性平，归肺经。功能开宣肺气、祛痰止咳、利咽散结、宽胸排脓。药理实验证实，桔梗有抗炎、镇咳、祛痰、抗溃疡、降血压、扩张血管、镇静、镇痛、解热、降血糖、抗胆碱、促进胆酸分泌、抗过敏等广泛作用。常用以治疗咳嗽痰多、胸闷不畅、咽痛、音哑、肺痈吐脓、疮疡脓成不溃等病症。

近年产销概况：

桔梗有宣肺、利咽、祛痰、排脓之功效，历来为常用大宗中药材之一，是我国传统出口药材之一。在20世纪50—60年代，销量就将近千吨，因当时野生资源丰富，除高原地区年，全国大部分地区均产，因此供求矛盾未能突出。但随着药用量的增加，食用量也有所扩大，进入七十年代，销量已达到2000吨，并以每年10%的增速增加，野生资源量已显紧张，家种才得以缓慢开展，但因需求增速较快，生产没能与相适应发展，市场供求仍显紧张，进入80年代，家种种植与野生采挖形成高潮，如1983年桔梗收购量达8000吨，而正常需求才将近40000吨，库存出现积压，生产调减，到80年代末库存消化，进入90年代，桔梗又转紧俏，产地生产又盲目发展。进入新世纪以来，随着国家实施GMP认证标准，许多中小药厂被淘汰出局，药用量有所下降，而出口也存有不稳定因素，时多、时少，生产不易调控。食用方面只局限于北方地区，并没有深度开发。因野生桔梗生长年限长，表面抽沟，颜色发淡，除药用外，基本退出饮片及食品方面。

桔梗生产现状：桔梗一年生，产量低，二至三年生产量高，质量好，如价格过低，农民可延后采挖期，传统加工方法为去皮加工，费时、费力。现主要集散地为安徽泰和，主供出口，农民多卖鲜品，产区种植较为稳定。主要产区为内蒙牛营子，陕西商洛。桔梗近年来价格变化，除“非典”外，多与出口紧密相联，随着劳动力价值不断提高，桔梗市价应在当前

8元价位上升至一合理台阶方能满足市场，同时应继续加大其在食品饮料方面开发力度。 桔梗花应用：

桔梗花蓝紫色的花朵，花形美丽，非常惹人注目。通常可用于宿根花镜，或作丛植。有时也可用作切花。

桔梗花的传说及花语

传说一：

“桔梗”的朝鲜文叫做“道拉基”。在朝鲜族的民间传说中道拉基是一位姑娘的名字，当地主抢她抵债时，她的恋人愤怒地砍死地主，结果被关入监牢，姑娘悲痛而死，临终前要求葬在青年砍柴必经的山路上。第二年春天，她的坟上开出了一种紫色的小花，人们叫它“道拉基”。

桔梗花语：不变的爱、诚实、柔顺、悲哀。

传说二：

很久以前有一个叫桔梗花的美丽姑娘。

这个姑娘有一个从小就有一个由两家父母定好的丈夫。

不知不觉已经到了结婚的年龄了，可小伙子说想再多学习一下去了中国。 虽然两人也十分相爱，可小伙子只说了一句“等我”就走了。

但是一年、两年过去了，小伙子一点消息也没有。

“在中国已经成家了”、“在回来的途中船淹没了，已经死了”之类的消息蔓延开来。 姑娘每天都要做的事情就是去海边往西边看。

岁月流逝，虽然姑娘已经老成老奶奶了。但去海边的事从没断过。【桔梗的功效与作用一】

她死后变成了花。所以桔梗花的花语是“愿望”“永远的爱”

传说,桔梗花开代表幸福再度降临. 可是有人能抓住幸福,有的人却注定与它无缘,抓不住它,也留不住花. 于是桔梗有着双层含义——永恒的爱和无望的爱.

生命科学学院 B0931 刘娟

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桔梗的化学成分及药理作用
桔梗的功效与作用一(三)

桔梗的化学成分及药理和临床研究进展【关键词】 桔梗；,,化学成分；,,药理作用；,,临床应用

关键词：桔梗； 化学成分； 药理作用； 临床应用

桔梗Platycodon grandif1orum(Jacq.)A.DC是我国销量最大的40种传统中药材之

一。《神农本草经》记载，桔梗性平，味苦，辛，具有化痰止咳、利咽开音、宣畅肺气、排脓消痈的功效。桔梗中主要含有三萜皂苷、黄酮类化合物、酚类化合物、聚炔类化合物、脂肪酸类、无机元素、挥发油等成分。近年来，作为药食同源的传统中药，桔梗有免疫调节、抗炎、祛痰、保肝、降血脂、抗氧化等方面的药理作用。临床上多用于咳嗽痰多，胸闷不畅，咽痛，声哑，肺痈吐脓，疮疡脓成不溃等症［1］。桔梗除药用外，因其含有丰富的营养而被用于各种保健食品和化妆品中。本文对桔梗的化学成分及药理和临床研究进展作一综述，以期为桔梗的进一步开发和利用提供参考。

1 化学成分

1.1 挥发油丁长江等［2］从桔梗根的挥发油中检测分离出75种化合物，鉴定了其中21种，占挥发油总合量的57.06%，其中有44.495%为不饱和化合物，占被鉴定挥发油含量的77.98%。其化学成分的组成特点是：①有机酸和酯类化合物：总含量20.746%，其中不饱和化合物为15.528%，含量较高的物质是5已烯酸(11.794%)、甲酸异丙酯(5.218%)。②烃类化合物：总含量19.223%，其中不饱和烃为14.678%，含量较高的物质是1十一碳烯(9.817%)、正十七烷(3.486%)、3,4-庚二烯(2.264% )、3,6,6三甲基-二环［3.1.1］庚二烯(1.000%)。③醇、酚、醚、醛和酮类：总含量为15.971%，其中不饱和化合物为13.168%，含量较高的物质是2甲基2丙烯1醇(9.810%)、2羟基-二环［3.1.1］庚6酮(2.252%)、2-环戊烯1酮(2.013%)、2丁烯醛(1.345%)。从结果中看出，其挥发油中有机酸和酯类化合物含量较高，不饱和化合物含量较高。

1.2 脂肪酸、氨基酸、矿物质类桔梗和其种子中含有脂肪酸软脂酸、亚油酸、硬脂酸、亚麻酸、油酸、棕榈酸等，还含有Cu，Zn，Mn，Co，Ni，Sr，Fe，V等多种无机元素。桔梗根中含有16种以上的氨基酸，包括8种必需氨基酸，占氨基酸总量的6.44%，总氨基酸含量高达15.01%，其中包括一种γ-氨基丁酸，它是一种神经传导的化学物质，在人脑能量代谢过程中起到了重要作用［3~6］。

1.3 皂苷类桔梗根中所含主要有效成分为皂苷类，已发现的皂苷类成分近40种。何美莲等［7］依据皂苷元母核化学结构的变化规律将桔梗的皂苷类成分归纳为桔梗酸(platcodic acid)类、桔梗二酸(platcogenic acid)类和远志酸(polygalacic acid)类3种主要类型。桔梗酸(platycodic acid)类已发现由该苷元衍生出的桔梗皂苷有15种：

桔梗皂苷D (platycodin D, 2)、桔梗皂苷A (platycodin A, 3)、桔梗皂苷B (platycodin B,

4)、去芹菜糖桔梗皂苷D (deapioplatycodin D, 5)、桔梗皂苷D2 (platycodin D2, 6)、2″O乙酰基桔梗皂苷D2 (2″Oacetylplatycodin D2, 7)、3″O乙酰基桔梗皂苷D2

(3″OacetylplatycodinD2, 8)、桔梗皂苷D3 (platycodin D3, 9)、去芹菜糖桔梗皂苷D3 (deapioplatycodin D3, 10)。属于次生苷的有：3OβD吡喃葡萄糖基桔梗皂苷元甲酯(3OβDglucopyranosyl platycodigenin methylester, 14)、3-O-β-D-昆布二糖基桔梗皂苷元甲酯(3OβDlaminaribiosyl platycodigenin methylester, 15)、3OβD龙胆二糖基桔梗皂苷元甲酯(3OβDgentiobiosyl platycodigenin methylester,16)。桔梗二酸(platycogenic acid)类现已知有8种：桔梗二酸A (platycogenic acid A, 17)、桔梗二酸B (platycogenic acid B, 18)、桔梗二酸A苷甲酯(methylplatycogenate A, 19)、2O甲基桔梗二酸A苷甲酯(methyl 2Omethylplatycogenate A, 20)、3OβD吡喃葡萄糖基桔梗二酸A二甲酯(dimethyl 3OβDglucopyranosyl platycogenate A, 21)和2-O-甲基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗二酸A二甲酯(dimethyl 2-O-methyl-3-O-β-D-glucopyranosyl platycogenate A,

22)。另有2种桔梗二酸内酯类：3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗二酸A内酯(platyconic acid A lactone, 23)和3-O-B-D-吡喃葡萄糖基桔梗二酸A内酯甲酯

(3OβDglucopyranosyl platycogenin A lactone methylester, 24)。远志酸(polygalacic acid)类：远志皂苷D (polygalacin D, 26)、2″-O-乙酰基远志皂苷D (2″Oacetylpolygalacin D,

27)、3″-O-乙酰基远志皂苷D (3″-O-aeetylpolygalacin D, 28)、远志皂苷D2

(polygalacinD2, 29)、2″O乙酰基远志皂苷D2 (2″Oacetylpolygalacin D2, 30)、3″O乙酰基远志D2 (3″-O-acetylpolygalacin D2, 31)、platycoside A-D(3235)、G3(36)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基远志酸甲酯(methyl3OβDglucopyranosyl polygalacate, 37)以及3Oβ昆布二糖基远志酸甲酯(methyl3Oβlaminaribiosyl polygalacate, 38)、苷元桔梗酸C (platycogenic acid C, 39)。

1.4 酚类化合物从桔梗的地上部分鉴别出12种酚酸类化合物及其衍生物［8］。从桔梗根的石油醚提取物中分离得到2种具有抗氧化活性的酚类化合物［9］。

1.5 黄酮类化合物较早于20世纪80年代初从桔梗的地上部分分离得到9种黄酮类成分，并在其花中分离得到一种花色素［飞燕草素二咖啡酰芦丁醇糖苷

(platyconin)］［10］，最近又从地上部分得到4种黄酮，以芹菜素-7-O-葡萄糖苷(apigenin 7Oglueoside)为主，还含有木樨草素(1uteolin)、芹菜素(apigenin)等［8］。从桔梗种子中分离得到5种黄酮类化合物：黄杉素［(2R, 3R)-taxifolin］；(2R, 3R)-黄杉素7OαL吡喃鼠李糖基-(1→6)βD吡喃葡萄糖苷(flavor-platycoside)；槲皮素7O葡萄糖苷(quercetin 7Oglucoside)；槲皮素7O芸香糖苷(quercetin 7-O-rutinoside)；木樨草素7O葡萄糖苷(1uteolin 7-O-glucoside)［11］。

1.6 聚炔类化合物从桔梗的须根中鉴别出2种聚炔类化合物lobetyol和

1obetyolin，从其培养物中还鉴别出另一种聚炔类化合物lobetyolinin［12］。这些聚炔类化合物被作为桔梗植物化学分类的重要依据标准［13］。

1.7 其他成分桔梗根中含α-菠菜甾醇(α-Spinastero1)及其葡萄糖苷，△7-豆甾烯醇等多种甾醇和白桦脂醇(betulin)。另外从桔梗根中分离到多糖类成分，如菊糖，以及含有由大量果糖组成的桔梗聚糖［14］。从桔梗的种子中分离得到一种甲基丁醇的苷：grandoside(3dmethyl1butanol 1OβDglucopyranosyl(1→2)βDglucopyranoside)［11］。陈飞等［15］研究发现，桔梗含有较多的淀粉粒，此为首次发现。实验方法：用刀片刮取桔梗原药材断面的粉末，分别用稀甘油和碘试液制片，置镜下观察，并用显微测微尺测量淀粉粒的大小。结果：粉末中含有较多淀粉粒，为单粒，呈卵圆形或圆球形，直径25~37.5 μm(最长处)，脐点圆点状或星芒状，加碘试液显蓝紫色。

2 药理作用

2.1 抗炎镇痛作用桔梗的7种皂苷成分进行抗炎作用研究表明，2″O乙酰基远志皂苷D、桔梗皂苷A、桔梗皂苷D和远志皂苷D能抑制iNOS和COX2。桔梗皂苷对iNOS和COX-2的抑制作用是通过阻止NF- κB(核转录因子κB)的活性。减少iNOS和COX-2基因表达来实现［16］。桔梗水提物对脂多糖(LPS)诱导的人肺腺癌细胞(A549)中NFKB p65转位有抑制作用，也能降低NF-κB抑制因子IKBα的表达。同时，A549中TNF-α、iNOs、环氧合酶2(COX2)的基因表达也受到抑制。因此，桔梗对急性肺炎的治疗作用可能是通过调节NF-κB活性和炎症相关基因的表达来实现［17］。桔梗对各种炎症模型均有较强的抗炎作用主要是抑制前列腺素E2(PGE2)通路、NO分泌有关。PD浓度为l0mmol/L和30mmol/L时，能抑制大鼠促癌物12O十四烷酰佛波醇l3乙酯(TPA)诱导的腹腔巨噬细胞中PGE2产生［18］。在镇痛作用研究中采用甩尾法实验，脑室内注射桔梗皂苷D时的镇疼作用与用药剂量呈正相关，其产生的镇疼效果至少持续1h。进一步研究结果表明，桔梗皂苷D产生的镇疼效果与脊椎上的GABA(A)、GABA(B)(γ-氨基丁酸)、NMDA和non-NMDA(N-甲基D天门冬氨酸)受体有关，其镇疼作用由于刺激减弱了去甲肾上腺素和五羟色胺通路，与吗啡通路无关［19］。进一步研究发现，桔梗皂苷D给脑室或膜内注射给药时，在甩尾、扭体和福尔马林等不同类型疼痛模型实验中均显示了较强的镇疼作用，其作用主要在中枢神经系统，不受鸦片受体影响［20］。

2.2 祛痰镇咳作用用麻醉犬灌服桔梗水煎剂1 g/kg，呼吸道黏液分泌量显著增加；对麻醉猫也有明显的祛痰作用；小鼠酚红实验法，桔梗25 g/kg灌服后气管洗出液的酚红浓度远远大于对照组及氯化铵组；用豚鼠气管刺激法，桔梗皂苷15mg/kg有镇咳作用，粗制桔梗皂苷腹腔注射对豚鼠镇咳的ED50为6.4 mg/kg［21］。桔梗

皂苷D和D3(单体皂苷)在体内和体外均能增加大鼠和小鼠呼吸道黏蛋白的释放。在体外实验中，桔梗皂苷D和D3浓度为200 mg/L时，大鼠气管上皮细胞(RTSE细胞)黏蛋白的分泌分别增加252.7%,370.2%，而阳性药黏蛋白促分泌素ATP则增加243%；对小鼠气管上皮细胞(HTSE细胞)实验结果与RTSE类似，并呈剂量相关。在体内实验中，20 mg/L桔梗皂苷D3对大鼠黏蛋白释放的增加作用比浓度均为200 mg/L的ATP和氨溴索(Ambroxole)的作用更强［22］。

2.3 免疫调节作用

2.3.1 对非特异性免疫应答的影响桔梗水提物可显著刺激小鼠腹腔巨噬细胞增生，抑制细胞增殖，剂量依赖性的促进一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子α(TNFα)的产生，同时对白介素(IL)1β和IL-6也有升高作用。逆转录多聚酶链反应(RTPCR)证明，NO和TNFα 产生的增加分别与iNOs mRNA及I'NFαmRNA的升高有关［23］。瞬时表达分析表明，其作用机制可能是通过NF-κB的反式激活，上凋iNOs和TNF-α 的表达来实现［24］。桔梗皂苷D(PD)和D3 (PD3)可抑制RAW 264.7细胞株释放NO，升高该细胞株中TNFα 的分泌和TNFα mRNA的表达［25］。与之相反，桔梗多糖能诱导鼠巨噬细胞株RAW264.7中NO的产生和iNOs mRNA表达，通过TLR4/NFkB信号通路产生作用［26］，其具体的分子机制与其活化有丝分裂原活化蛋白激酶(CMAPKs)和激活蛋白1(AP1)有关。桔梗多糖也可诱导TNFα的释放［27］。

2.3.2 对特异性免疫应答的影响桔梗多糖有免疫增强作用，能显著提高多克隆抗体IgM的产生和B细胞的增殖，用胸腺依赖性抗原绵羊红细胞(sRBCs)免疫后，小鼠腹腔给予桔梗多糖能提高B细胞中IgM抗体的产生。然而，桔梗多糖并不影响T细胞的增殖、Thl细胞的IL-2表达或Th2细胞的IL-4表达［28］。

2.4 肝保护作用桔梗对多种药物性肝损伤模型都有治疗作用。桔梗水提物能抑制四氯化碳诱导的肝毒性，其机制可能与阻断肝药酶对四氯化碳的生物激活以及清除氧自由基有关［29］；桔梗水提物减轻四氯化碳诱导的肝纤维化进程，其主要作用机制为抑制肝部炎症和激活肝星状细胞［30］；同时，桔梗皂苷提取物对过氧化叔丁醇造成的肝毒性有保护作用，这与其清除氧自由基和保护细胞免受氧化应激反应有关［31］。另外，桔梗水提物能保护对乙酰氨基酚引起的肝损伤，这与其阻断肝药酶对乙酰氨基酚的生物激活密切相关［32］。

2.5 改善胰岛素抵抗作用桔梗可明显降低肥胖非胰岛素依赖型糖尿病肥胖Zucker大鼠血清脂质和空腹血清胰岛素水平。研究表明，饲喂含有桔梗的饲料4周后，肥胖大鼠血清甘油三酯的含量明显降低；同时，在口服葡萄糖耐受试验中，服用桔梗能明显降低肥胖大鼠血清甘油三酯和血清胰岛素含量，葡萄糖含量在服后30 min后显著降低，且其原葡萄糖载体-4-蛋白水平有上升的趋势［33］。

2.6 调血脂和抗肥胖作用桔梗可影响血清和肝脏中的脂质代谢。研究结果证实，高脂血症大鼠饲喂含桔梗的饲料3周后，能显著降低血清和肝脏脂肪浓度，与模型组比较，可显著降低血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白(LDL)浓度，升高高密度脂蛋白(HDL)的浓度，同时降低肝脏TC、TG的浓度［34］。桔梗具有抗肥胖作用，桔梗皂苷类成分通过抑制胰脂肪酶活性来抑制对食物脂肪的吸收。以胰脂肪酶的相对活性为指标，通过体外实验研究表明，桔梗总皂苷显示出抑制胰脂肪酶活性［35］。一种基于1,2甘油二酯的多步比色法体外测定胰脂肪酶活性，结果桔梗皂苷D能以一种竞争的方式抑制胰脂肪酶的活性［36］。桔梗总皂苷和桔梗皂苷D，A，C均能不同程度抑制胰脂肪酶活性。当用含有桔梗水提取物的高脂肪饲料饲喂小鼠时，小鼠体重和子宫周围脂肪质量与对照组比较均明显下降。因而认为桔梗的抗肥胖作用可能是由于桔梗皂苷类成分抑制胰脂肪酶活性，从而抑制对食物脂肪的吸收［37］。

2.7 抗氧化作用桔梗石油醚部分具有抑制脂质过氧化，清除强氧化剂1二苯基2苦肼基自由基(DPPH)、超氧化物和NO自由基的抗氧化作用，而后者的作用强度与二丁基羟基甲苯(BHT)和丁基羟基甲氧苯(BHA)相当［38，39］。

3 临床应用

3.1 治疗呼吸系统疾病在临床上以桔梗为主药组成方剂治疗急性上呼吸道感染、急性气管-支气管炎、慢性支气管炎、支气管哮喘、病毒性肺炎、肺脓疡、肺脓肿、肺结核、肺癌、纵隔肿瘤、肺梗死、肺心病等，均取得较好的疗效［40］。据记载，桔梗流浸膏(每毫升相当于1g生药)治疗咳嗽痰多；桔梗0.3 g，枇杷叶0.15 g，甘草0.05 g，治疗支气管炎、咳嗽；桔梗、山豆根、麦冬各9 g,水煎服，治疗咽喉肿痛、扁桃体炎(南京药学院《中草药学》)；桔梗一两半，甘草二两，以水三升，煮取一升，分温再服，治疗肺痈，咳而胸满，振寒脉数，咽干不渴，时出浊唾腥臭，久久吐脓如米粥者(《金匮要略》桔梗汤)。

3.2 治疗流行性出血热用桔梗、川贝母、巴豆(去皮去油)，各3 g，共研磨成细粉，治疗219例危重型出血热严重急性肾衰患者。NPN迅速上升，高血容量综合症加剧，及并发心衰、肺水肿患者，1次/d，服1 g/次；体弱正衰者，1次/d，0.5 g/次。结果治愈199例(90.9%)，死亡20例(9.1%)。对照组采用西医保守疗法(非透析疗法)，治疗219例，治愈151例，(68.9%)，死亡68例(31.1%)。两组疗效比较有非常显著性差异(P＜0.001)。死亡病例中，对照组死于尿毒症40例，死于心衰合并肺水肿28例；中医药治疗组死于尿毒症，心衰合并肺水肿各10例［41］。

3.3 治疗变异性心绞痛本病难治性冠心病心绞痛，按中医辨证为寒湿结胸，采用温肺泻实，涤痰破结之治则，用桔梗、贝母、巴豆，按3∶3∶1比例粉碎，以吸

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