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土木香的作用

2015-12-28 01:55:11 成考报名 来源:http://www.chinazhaokao.com 浏览:

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土木香的作用篇一
《浅论浅析5种来源不同木香差异》

【关键词】 中药饮片;木香;来源;现代研究 常见以木香为名之药品较多,如木香、川木香、土木香、红木香、白木香,它们虽然来源不同,但因名称相似,且均为理气药,故常见一些医师相互替代,或一些药师不加区别地调配,给患者带来较大的安全隐患。有鉴于此,笔者对上述5种木香药材的来源、功效、成分及药理作用等方面作一分析比较,为临床正确使用提供参考。

1 木香

木香为菊科植物木香Aucklandia lappa Decne的干燥根,功能行气止痛、健脾消食,临床主要用于胃脘胀痛、泻痢后重、食积不消、不思饮食等[1]。又名广木香、云木香。 1 来源

始载于《神农本草经》,列为上品。《名医别录》称木香“一名蜜香,生永昌”,永昌指今云南保山地区,为木香原产地,“因其香气如蜜也”,故别称蜜香。《唐本草》载:“此有二种,当以昆仑来者为佳,西胡来者不善。”苏颂曰:“今惟广州泊上来,他无所出。根窠大类茄子,叶似羊蹄而长大,亦有叶如山药而根大开紫花者„„以其形如枯骨,味苦粘牙者为良。”从昆仑及广州泊上来者为广木香,与现今所用木香基本相符。近50年来,我国已经在云南丽江地区对木香进行引种栽培,而且获得成功,故药用木香应以国产云木香为正品。 2 现代研究

2.1 成分

主要含0.3%~3%的挥发油,油中含木香内酯、二氢木香内酯、二氢去氢木香内酯、木香烃内酯、单紫杉烯等多种成分,另含木香碱、有机酸、豆甾醇等。

2.2 药理作用

木香挥发油有较强的抑制链球菌、金黄色及白色葡萄球菌生长的作用;木香煎剂对许兰氏黄癣菌等10种真菌有抑制作用。木香及其提取物具有升压作用,而其所含生物碱、内酯碱、去内酯挥发油则有降压作用。此外,其水提液挥发油、总生物碱及二氢木香内酯等对离体及在体小肠均有明显抑制作用,并能对抗乙酰胆碱、组胺与氯化钡引起的回肠痉挛;对支气管平滑肌亦有解痉作用。木香烃内酯和去氢木香烃内酯均有强利胆作用。

2.3 毒理研究

①急性毒性:大鼠的腹腔注射LD50总内酯为300 mg/kg,二氢木香内酯为200 mg/kg;总生物碱小鼠静脉注射的最大耐受量为100 mg/kg,大鼠为90 mg/kg。②慢性毒性:木香挥

发油混入大鼠饲料中,每日服量为1.77 mg/kg(雄性)与2.17 mg/kg(雌性),连续给药90 d,结果对大鼠的生长、血常规与血尿素氮均无影响,主要脏器的病理检查亦未见异常。 2 土木香

土木香为菊科植物土木香Inula helenium L.干燥的根,功能健脾和胃、调气解郁、止痛安胎,临床主要用于胸肋脘腹胀痛、呕吐泻痢、胸肋挫伤、岔气作痛、胎动不安等[1]。常用别名有青木香、祁木香、藏木香、玛奴(藏名)。

2.1 来源

始载于苏颂《本草图经》的木香条下:“伪蜀王昶苑中亦常种之,云苗高三四尺,叶长八九寸,皱软而有毛,开黄花,恐亦是土木香种也。”[10]唐慎微《证类本草》也有此记载。历史上,河北安国(古祁州)曾大量种植,故称祁木香,亦可以青木香名,或以土木香名,在北方代木香用[11]。“土木香”作为正名最早是在1949年以后,1959年收载于《中药志》:“土木香,本品为常用中草药。商品为菊科植物土木香的根。”1985年版《中华人民共和国药典》(以下简称《药典》)始有收载,为土木香(藏木香)来源品种之一[10]。蒙医所用的藏木香(玛奴)即为此种[12]。2005年版《药典》以土木香取代已取消药用标准的马兜铃科青木香。

2.2 现代研究

2.2.1 成分

主要含菊糖约40%、挥发油1%~3%。油中主要成分为土木香内酯、异土木香内酯、二氢土木香内酯、二氢异土木香内酯、土木香酸、土木香醇,还含有达玛二烯醇乙酸酯、豆甾醇等。

2.2.2 药理作用

①祛虫:挥发油中土木香内酯及其衍生物的化学结构与山道年类似,对猪、狗、猫寄生虫均有驱虫作用,其效果较山道年为优,且毒性较低。异土木香内酯、二氢土木香内酯的药理作用均与山道年相似。异土木香内酯有很强的抗原虫作用,0.24~7.8 μg/mL浓度对痢疾阿米巴和阴道毛滴虫有效。②抗菌:体外实验土木香内酯浓度在0.1 μg/mL时对结核杆菌的生长有抑制作用;口服对感染有人型结核杆菌的豚鼠能延迟发病;还有很强的抗真菌作用。异土木香内酯对须癣毛菌、大小孢菌有明显的抑制作用,对表皮癣菌的最低抑制浓度为35 μg/mL,对须发癣菌为25 μg/mL,对尖发癣菌为15 μg/mL。豚鼠感染须发癣菌后,用1.5%本品油膏有很好的治疗作用。异土木香还有很强的抗结核杆菌和其他微生物的作用。此外,土木香对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌与绿脓杆菌有抑制作用,对皮肤真菌也有抑制作用。③对平滑肌的作用:能抑制离体兔肠,降低小肠过高的运动及分泌功能;对离体子宫高浓度有

抑制作用,低浓度则有兴奋作用。④对心血管系统的作用:土木香内酯对离体蛙心低浓度时有兴奋作用,高浓度时有抑制作用,使心脏停止于舒张期。蛙后肢及兔耳血管灌流时,低浓度有轻微扩张作用,高浓度则有收缩作用。⑤降血糖作用:给家兔口服或皮下注射土木香内酯可降低血糖,抑制食物性高血糖。⑥保肝作用:土木香提取物对CCl4中毒和扑热息痛肝损伤的保肝效果较好。⑦近年来还发现土木香内酯类成分有抗肿瘤细胞增殖作用和抗结核分枝杆菌等作用[13]。

2.2.3 毒理研究

土木香内酯对蛙、小鼠及家兔的毒性表现为自发性及反射性活动麻痹,随后呼吸停止而死亡,心脏还短时间保持搏动。土木香苦素对鱼、小鼠的作用类似印防己毒素类毒物[14]。土木香含毒性很强的蛋白质,人过量服用可发生四肢疼痛、吐泻、眩晕和皮疹[14]。 3 川木香

川木香为菊科植物川木香Vladimiria souliei(Franch.) Ling或灰毛川木香

Vladimiria souliei(Franch.) Ling var.cinerea Ling的干燥根,功能行气止痛。临床主要用于脘腹胀痛、肠鸣腹泻、里急后重、两胁不舒、肝胆疼痛等[1]。

3.1 来源

川木香长期以来在我国有些地区作木香使用[15]。《药物出产辨》在木香条目“有产四川,名川木香,味清轻。”1963年版《药典》收载有川木香,以后各版《药典》也有收载。1977年版以后《药典》还将灰毛川木香同作川木香收载[12]。川木香主产四川西部,市场上曾将药材整条者称铁杆木香,有纵槽成半圆柱状者称槽子木香,代木香应用也较长,但二药来源不同,功效也有差异。川木香擅长行气止痛,而木香见长于健脾消食。《药典》也是作为两种药物分别收载,故临床应鉴别使用。

3.2 现代研究

3.2.1 成分

其根含挥发油0.33%,主要为倍半萜内酯类化合物,其中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量较高,并且二者的药理活性比较明显[16]。

3.2.2 药理作用

其醋酸乙酯提取物可以作为川木香抑制胃溃疡形成的有效部位[17]。其水提液、挥发油对大鼠离体小肠有轻度兴奋作用,对乙酰胆碱、组胺与氯化钡所致肠痉挛有阻滞作用[18]。水提物、醇提物、木香烃内酯、去氢木香烃内酯对大鼠有很强的利胆作用[16]。二氢去氢木

香内酯对支气管平滑肌有较好的解痉作用;同时还具有抗菌、抑制血小板聚集、降血糖等作用[19]。

4 红木香

为木兰科植物长梗南五味子Kadsura longepedunculata Finet et Gagnep.的根或根皮,功效行气调中、祛风通络、活血消肿,临床主要用于胃及十二指肠溃疡、病毒性肝炎、痛经、跌打损伤等[20]。

4.1 来源

始载于《本草纲目拾遗》:“红木香一名广福藤,又名紫金皮„„”《植物名实图考》所记载紫金皮和内风消二药,形态和所画图与红木香亦相似,故可认为,上述二书中所载之红木香、紫金皮和内风消系同一植物。《本草纲目拾遗》和浙江《药材学》称其为“紫金皮”

[21],《名实图考》称其为“内风消”。

4.2 现代研究

4.2.1 成分

含挥发油1.6%及非挥发油、木脂素。其果实含挥发油、有机酸、蛋白质、脂肪油、黏液质、果胶等[20]。

4.2.2 药理作用

对金黄色葡萄球菌、变形杆菌、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌、炭疽杆菌有不同程度的抑制作用[20]。

5 白木香

白木香为药物沉香的原植物名称,为瑞香科植物白木香Aquilaria sinensis(Lour.) Gilg含有树脂的心材[1]。功效行气止痛、降逆止呕、温肾纳气,临床主要用于慢性胃炎、胃神经官能症、支气管哮喘、肺气肿以及腹胀胃痛和食欲不振、前列腺疾病、尿道综合征、肛瘘术后癃闭等。

5.1 来源

始载于唐《本草拾遗》:“蜜香生交州。大树,节如沉香。”《本草纲目拾遗》云:“产琼者名土伽南,状如油速,剖之香特酷烈。”

5.2 现代研究

5.2.1 成分

主要含有倍半萜、对甲氧基苄基丙酮、氢化桂皮酸和对甲氧及氢化桂皮酸等化合物和茴香酸,倍半萜类化合物有沉香醇、沉香、沉香呋喃等,挥发油含量约0.8%,其中酸性成分0.02%,酚性成分0.012%。

5.2.2 药理作用

①解痉作用:其水煎剂能抑制离体豚鼠回肠的自主收缩,对抗组胺、乙酰胆碱引起的痉挛性收缩,对肠平滑肌呈现解痉作用。②镇静作用:苯提物小鼠灌胃能明显延长环己巴比妥诱导的睡眠时间[14]。③抗组胺作用:1×10-4浓度的沉香醇提物可增加离体豚鼠气管的抗组胺作用。④抗心肌缺血:可明显对抗垂体后叶素引起的大鼠心肌缺血作用,增强小鼠耐缺氧作用。

5.2.3 毒理

有报道称沉香能引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等中毒症状[22]。

6 结语

有“木香”之名的中药,虽然名称相近,但来源不同,都属于理气药,有行气之功,但其功效、成分、药理作用各有不同,不能相互代替,临床应甄别使用。

土木香的作用篇二
《土木香的化学成分及药理作用研究进展》

土木香的作用篇三
《云木香、川木香及土木香鉴别》

土木香的作用篇四
《木香》

土木香的作用篇五
《四种木香的比较鉴别及功效异同》

四种木香的比较鉴别及功效异同

【摘要】 木香、川木香、土木香和青木香分别来源于菊科、马兜铃科的不同植物,通过鉴定比较,表明药效有别,不可混用。

【关键词】 木香;川木香;土木香;青木香;性状特征;功能主治

由于四种木香名字的相似,药材经营商、临床医师、药师们都难以区分,甚至在某些地方混用。2010年版《中国药典》中只收载了木香、川木香和土木香,未收载青木香。作者就它们的来源、性状、显微特征、性味功效等作比较,以方便大家参考学习。

1 来源和饮片性状特征

1.1 木香为菊科植物其干燥根,习称广木香。呈类圆形或不规则的厚片,切面棕黄色至棕褐色,中部有明显菊花心状的放射纹理,形成层环棕色,褐色油点(油室)散在。气香特异。

1.2 川木香为菊科植物川木香或灰毛川木香的干燥根(用“油头”描述川木香)。呈类圆形厚片,切面黄棕色至黄白色,可见点状油室及径向裂隙,有的中心呈空洞状。气微香,嚼之粘牙。

1.3 土木香为菊科植物土木香或总状土木香的干燥根,习称祁木香、藏木香。呈类圆形或不规则形片。切面有放射状纹理,散在褐色油点,中间有棕色环纹,气微香。

1.4 青木香为马兜铃科植物马兜铃及北马兜铃的根。①马兜铃表面黄褐色或灰棕色,质坚脆,切面形成层环隐约可见,皮部淡黄色,木射线宽广,乳白色,木质部束谈黄色,呈放射状,导管孔明显。香气特异。②北马兜铃与马兜铃基本相似,唯片形较小。

2 药材横切显微特征

2.1 木香:形成层成环;韧皮部、木质部中均有类圆形或椭圆形油室散在。薄壁细胞中含菊糖和小形草酸钙方晶。

2.2 川木香:形成层环波状弯曲,纤维束木化,并伴有石细胞;油室散在于射线或髓部薄壁组织中;薄壁细胞可见菊糖。

2.3 土木香:形成层不明显;薄壁细胞含菊糖;油室分布于韧皮部与木质部。

2.4 青木香:①马兜铃根皮层散有油细胞,内含黄棕色油滴;韧皮部亦散有油细胞;形成层成环;薄壁细胞内含单粒类圆形淀粉拉,脐点呈点状或裂隙状。

②北马兜铃根栓内层石细胞2~15个成群,长圆形或圆形。

3 所含化学成分

①木香含挥发油、木香碱、菊糖。油中主要成分为木香内酯、二氢木香内酯等,并含有氨基酸约20种。②川木香含挥发油及菊糖。挥发油中含木香内酯,分离可得土木香内酯。③土木香挥发油主含土木香内酯及其衍生物异土木香内酯。④青木香根含挥发油,其主要成分为马兜铃酮,并含马兜铃酸、尿囊素等。

4 性味归经与功能主治

①木香辛、苦、温。归脾、胃、大肠、三焦、胆经。 行气止痛、健脾消食。用于胸胁、脘腹胀痛,泻痢后重,食积不消,不思饮食。②川木香辛、苦、温。归脾、胃、大肠、胆经。行气止痛。用于胸胁、脘腹胀痛,肠鸣腹泻,里急后重。③土木香辛、苦、温。归肝、脾经。健脾和胃、行气止痛、安胎。用于胸胁、脘腹胀痛、呕吐泻痢、胸胁挫伤、岔气作痛、胎动不安。④青木香辛、苦、寒,入肺、胃经。行气、解毒、消肿。治胸腹胀痛、痧症、肠炎下痢、高血压、疝气、蛇咬毒、痈肿、疔疮、皮肤瘙痒或湿烂。内服或外用。

5 讨论

5.1 来源、性状和显微特征上的区别 ①来源不同:木香、川木香、土木香均来源于菊科,唯青木香来源于马兜铃科。②气味不同:木香和青木香气香特异;川木香气微香且嚼之粘牙;土木香气微香。③显微特征不同:木香形成层成环,褐色点状油室,含小形草酸钙方晶;川木香形成层环波状弯曲,有石细胞和油点;土木香形成层环不甚明显,凹点状油室;青木香形成层成环,含油细胞和粉拉或石细胞,不含菊糖。

5.2 性味功效异同 ①木香与青木香均有行气止痛之功,均可用治脘腹胁肋胀痛、泄泻或呕吐,以及泻痢、里急后重等症,青木香长于清热解毒,木香长于调中。但二者行气的特点不同:木香辛散苦降、芳香温通、脾胃气滞而有寒者用之最宜;青木香辛散苦泄,微寒清热,肝胃气滞而兼热者用之最宜。②川木香功效与木香相似,但兼入胆经,功专行气止痛,善用于肠鸣腹泻,里急后重。③土木香除入脾经,具健脾和胃、行气止痛外,还入肝经,具有安胎作用,用于胎动不安。据报道土木香对肺部有温和作用以及能轻柔地促进胸部黏液咳出,可用于几乎所有的胸腔疾病。④四种木香中唯青木香性寒,长于清热解毒,用于蛇咬毒、痈肿、疔疮、皮肤瘙痒或湿烂,也可外用。

5.3 所含化学成分不同,所以药理作用不同

总之,从以上可看到,它们的来源、性状特征、化学成分和性味功效均有所不同,请中医药人员严格区分,在实际的临床应用中,应仔细辨别,谨防混用或代用。

土木香的作用篇六
《木香》

木 香

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为菊科植物云木香Saussurea lappa Clarke、越西木香Vladimiria denticulata Ling、川木香Vladi- miria souliei (Franch.) Ling等的根。味辛、

苦,性温。入肺、肝、脾经。功能:行气止痛、温中和胃。主治:中寒气滞、胸腹胀痛、呕吐、泄泻、下痢里急后重、寒疝。内服:煎汤,3~10g;磨汁或

入丸、散。外用:研末调敷或磨汁涂。

【现代研究】

主要成分:木香含挥发油0.3%~3%。其成分是单紫杉烯(Aplotaxene)、α-紫罗兰酮(α- Ionone)、β-芹子烯(β-Selinene)、石竹烯(Caryo-

phyllene)、莰烯(Camphene)、水芹烯(Phellandre- ne)、风毛菊内酯(Saussurealactone)、木香酸(Costic acid)、木香醇(Costol)、α-木香烃(α-

Costene)、β-木香烃、木香内酯(Costuslactone)、木香烯内酯(Costunolide)、土木香内酯(Costunolide)、二氢土木香内酯(Dihydrocostunolide)、脱

氢木香内酯(Dehydrocostus lactone)、二氢脱氢木香内酯(Dihydrodehydrocostus lactone)、12-甲氧基-二氢-脱氢木香内酯(12-Methoxy-dihydro-dehy-

drocostus lactone)、油酸(Oleic acid)。

此外,尚含豆甾醇(Stigmasterol)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、白桦脂醇(Betulin)、棕榈酸(Palmitic acid)、天台乌药酸(Linderic acid)、木香碱

(Saussurine)、木栓酮(Friedelin)、一氧化物(Monooxide)、树脂、菊糖和氨基酸等。

叶含蒲公英甾醇(Taraxasterol)、α-香树精硬脂酸酯(α-Amyrin stearate)、β-香树精棕榈酸酯(β-Amyrin palmitate)以及羽扇醇棕榈酸酯

(Lupeol palmitate)

药理作用:

1. 对消化系统的作用 木香水提取液、挥发油和总生物碱对离体大鼠先有轻度兴奋作用,随后紧张性和节律性明显降低。木香提取液1ml(约为生药

50mg/kg)能使离体兔肠蠕动幅度和肠肌张力明显增强。并能对抗乙酰胆碱、组胺、氯化钡引起的肠肌痉挛。木香煎剂小剂量对离体小肠的作用无一定规

律,大剂量则呈抑制作用。挥发油能抑制离体兔小肠运动,使其节率变慢,收缩不规则。去内酯挥发油、总内酯及木香内酯、二氢木香内酯等对兔离体小肠

均有抑制作用,去内酯挥发油与二氢木香内酯作用较强。总生物碱能对抗乙酰胆碱与组胺对离体豚鼠回肠所致的痉挛作用。云木香碱1~2mg静脉注射亦能明

显抑制猫在体小肠运动,使肠肌松弛,运动停止,但易于恢复;云木香成分对肠运动的影响类似罂粟碱,有直接作用。动物实验证明:土木香内酯可作为利

胆剂。

2. 对呼吸系统的作用 动物实验表明:云木香水提取液、醇提取液、挥发油及总生物碱能对抗组胺与乙酰胆碱对气管和支气管的致痉作用,可用于支

气管哮喘。其作用特点与罂粟碱相似,即直接作用于支气管平滑肌使之扩张。该作用与迷走中枢抑制有关。

水提液、醇提液、挥发油、去内酯挥发油与总生物碱静脉注射对麻醉犬呼吸有一定的抑制作用,可减慢频率、降低幅度。其中以挥发油的作用较强,但

挥发油所含内酯成分对呼吸无明显影响。

3. 对心血管系统的作用 木香水提取液和醇提取液小剂量能兴奋在体蛙心与犬心,大剂量则有抑制作用。挥发油低浓度对离体兔心有抑制作用,但不

持久,易于恢复。挥发油中分离的内酯部分皆能不同程度地抑制豚鼠、兔与蛙离体心脏的活动。实验证明:木香有升高猫血压的作用。云木香碱1~2mg静脉

注射能兴奋在体猫心,对心室的兴奋作用较心房明显。

木香水提取液、醇提取液给麻醉犬静脉注射有轻度升压反应。去内酯挥发油、总内酯、木香内酯、二氢木香内酯等静脉注射能使麻醉犬血压中度降低,

降压作用比较持久。其降压的作用部位在外周,即与心脏抑制和血管扩张有关。但是,在整体情况下,亦不完全排除中枢神经的影响。云木香碱或总生物碱静

脉注射对麻醉猫有轻度降压作用或无明显影响。

4. 抗菌作用 云木香水煎剂在试管内对副伤寒杆菌甲有轻微抑制作用,对痢疾杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、链球菌则无抑制作用。对许兰黄癣菌等10

种致病性真菌有抑制作用。木香挥发油1:3000浓度能抑制链球菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌的生长,对大肠杆菌和白喉杆菌的作用微弱;总生物碱无

抗菌作用。从木香根油中分得的倍半萜内酯可作为抗突变剂。土木香内酯和脱氢土木香内酯具有抗突变作用,对4-硝基喹啉-1-氧化物引起的大肠杆菌WP 2S

试验菌株突变有效。这些倍半萜内酯无细胞毒性。

【临床运用】

临床报道:

1. 治疗胃肠胀气 100%木香注射液肌肉注射,每次2ml,每日2次,儿童酌减。治疗29例,总有效率93%。〔中草药通讯 1979;(3 ):37〕

2. 治疗肝炎 红木香研细末,每日9~18g,分3~4次口服。治疗无黄疸型肝炎50例,治愈42例;治疗黄疸型肝炎5例,肝功能得到恢复;治疗迁延型肝

炎30例,治愈24例;治疗慢性肝炎15例,治愈10例。〔浙江中医杂志 1980;15(9):405〕

3. 治疗劳伤性胸痛 全蝎50g、木香50g。干燥后共为细末。每次5g,黄酒冲服,每日2次。伴有咯血者加桑寄生50g;伴有心脏疾患者加丹参 50g。7天

为1疗程。治疗51例(其中功能性者37例,伴有胸部器质性改变者20例),用药1疗程后,

显效38例,有效7例,无效6例。〔实用中医内科杂志 1990;4

(3):30〕

4. 治疗扭挫伤 木香3g、郁金10g,水煎服,每日1剂,分2次服。治疗10余例,均在用药1~4剂后痊愈。〔黑龙江中医药 1976;(4):37〕

5. 治疗小儿消化不良 广木香(煨)1g、小茴香(盐炒)4g、荔枝核(醋炒)2g、橘核(酒炒)2g、山楂核(酒炒)1g,共研细末,年龄不同,用量不

等。适用于寒邪结肠,乳食凝滞而致的小儿胃肠功能紊乱或一过性肠痉挛,一般服2~7次即痊愈。〔黑龙江中医药 1983;(1):45〕

方剂选用:

1. 治疗一切气,攻刺腹胁胀满,大便不利:木香三(二)两,枳壳二两(麸炒微黄,去瓤),川大黄四两(锉碎,微炒),牵牛子四两(微炒),诃黎勒

皮三两。上药,捣罗为末,炼蜜和捣,丸如梧桐子大。每服,食前以生姜汤下三十丸。(《太平圣惠方》木香丸)

2. 治疗肠胃虚弱,冷热不调,泄泻烦渴,米谷不化,腹胀肠鸣,胸膈痞闷,胁肋胀满;或下痢脓血,里急后重,夜起频,并不思饮食;或小便不利,

肢体怠惰,渐即瘦弱:黄连(去芦、须)二十两(用茱萸十两炒令赤,去茱萸不用),木香(不见火)四两八钱八分。上为细末,醋糊为丸,如梧桐子大。

每服二十丸,浓煎米饮下,空心日三服。(《太平惠民和剂局方》大香连丸)

3. 治疗下痢脓血,里急后重,日夜无度:芍药一两,当归五钱,大黄、黄芩、黄连、木香各一钱半,槟榔一钱。为末。每服三、五钱,水一盏,煎至

七分,去滓,温服;如未止,再服,不后重则止。(《素问病机保命集》导气汤)

4. 治疗霍乱转筋:木瓜汁一盏,木香一钱匕。上二味,以热酒调下,不拘时。(《圣济总录》)

配伍效用:

木香配伍白术 木香行气止痛;白术补气健脾。二者伍用,补而不滞,行气而不伤正,用于治疗脾虚气滞之食欲不振、脘腹胀痛者。

木香配伍槟榔 木香辛温香散,温中行气止痛;槟榔辛通苦降,消积导滞杀虫。二者合用,共奏行气、导滞、止痛、杀虫之功效,用于治疗积滞胃肠之

脘腹痞胀、大便秘结、泻痢腹痛、里急后重以及虫积腹痛等。

木香配伍陈皮 木香行气止痛;陈皮理气和胃、燥湿化痰。二者合用,有和胃宽中、行气止痛之功效,用于治疗脾胃气滞之纳呆纳差、脘腹胀满等症。

木香配伍黄连 木香辛温,行气消胀止痛;黄连苦寒,清热燥湿、泻火解毒、厚肠止泻。二者

伍用,苦辛通降,寒温并施,共奏行气止痛、清热燥湿、厚肠

止泻之功效,用于治疗湿热痢疾出现的里急后重、痢下赤白、发热、腹痛者。

木香配伍郁金、大黄 木香行气止痛;郁金舒肝止痛;大黄清热通便。三者共用,有舒肝行气、清热通便之功效,用于治疗肝失疏泄、湿热蕴蒸之黄疸

而有胁痛、目黄、便秘者。

【注意事项】

宜忌:阴虚津液不足者慎服。

毒副作用:大鼠腹腔注射总内酯和二氢木香内酯的半数致死量,分别为300mg/kg 和200mg/kg。

临床应用木香醇浸膏治疗支气管哮喘,一般无不良反应,但用量过大,可致腹部不适、眩晕、头痛与嗜睡。长期服用,无蓄积性。

【医家论药】

“广木香,《本草》言治气之总药,和胃气、通心气、降肺气、疏肝气、快脾气、暖肾气、消积气、温寒气、顺逆气、达表气、通里气,管统一身上下

内外诸气,独推其功。然性味香燥而猛,如肺虚有热者,血枯脉燥者,阴虚火冲者,心胃痛属火者,元气虚脱者,诸病有伏热者,慎勿轻犯。”(《本草汇

言》)

“木香,乃三焦气分之药,能升降诸气。诸气膹郁,皆属于肺,故上焦气滞者用之,乃金郁则泄之也;中气不运,皆属于脾,故中焦气滞宜之者,脾胃

喜芳香也;大肠气滞则后重,膀胱气不化则癃淋,肝气郁则为痛,故下焦气滞者宜之,乃塞者通之也。”(《本草纲目》)

“木香,香能通气,和合五脏,为调诸气要药。以此治痞闷嗳气,水肿腹胀,痢疾脚气,皆调滞散气之功。但辛香属阳,阳则升浮,如中焦、下焦结

滞,须佐槟榔堕之下行;因性香燥,同黄连、黄芩治痢疾,同黄柏、防己治脚气,皆藉寒药而制其燥,则用斯神矣。若怒气拂逆攻冲,遍身作痛,以此使肺

气调,则肺气自伏,若肝气郁,致胁肋小腹间痛,同青皮疏之,令肝气行,则血顺痛止。”(《药品化义》)

“木香以气用事,故专治气滞诸痛,于寒冷结痛,尤其所宜。然虽曰辛苦气温,究与大辛大热不同,则气火郁结者,亦得用之以散郁开结,但不可太

多。且味苦者必燥,阴虚不足之人,最宜斟酌,过用则耗液伤阴,其气将愈以纷乱,而痛不可解矣。近人更用之于滋补药中,恐滋腻重滞,窒而不灵,加此

以疏通其气,则运行捷而消化健,是亦善于佐使之良法。疝瘕积聚,滞下肠澼,此为必须之药。”(《本草正义》)

“广木香,止可少用之为佐使,使气行即止,而不可谓其能补气而重用之也。大约用广木香,由一分、二分至一钱而止,断勿浮于一钱之外,过多反无

功效,佐之补而不补,佐之泻而亦不泻也。”(《本草新编》)

“木香„„胸腹中壅滞、及冷气,并经络中气滞痰结者,皆当用之。补遗以为行肝气者,何哉?以心乃一身之主,一身气血之所听命也。心有主,则能

帅气,肺气调,则肝家动火自伏,惟人有怒气,则肝就拂逆,而反忤其气。况心有纵肝之情,而不能制,则肝气于是盛矣,或为拂郁者有之,或为攻冲者有

之,于此得木香之苦辛温散入心,惟苦辛温散入心,则心气舒畅,则气亦从而舒畅矣,气畅则肝气之拂逆者无有矣,实心之行乎肝气也,非肝气之自行也,

此又不可不知。又煨用能入大肠,多用能泄肺气,东垣以黄连制之,盖气行过于通畅,不无走泄之患也。降气定痛,功为最上。痘家实热,切宜深忌。”

(《药鉴》)

附注:

1.木香,亦称生木香,其味辛气香,为调诸气之要药。生用则气味俱厚,行气散滞之力较胜,临床常用于行气止痛,治疗肠胃气滞、腹满胀痛等证;如木香

经煨炒、炙炒后,因其挥发油已减,辛散之力也缓,功专醒脾止泻,对于阴虚气弱而须用木香者宜之。

2.植物云木香原产于印度,缅甸、叙利亚等地亦产,以往多从我国广州输入,行销内地,故有广木香之名,亦称印木香、番木香。广木香也曾名“青木

香”,后人为了与马兜铃根(青木香)相区别,又称之为南木香。之所以称为云木香,系因该植物之种子经印度在我国云南丽江一带试种,生长良好,继而

当地大量栽植,逐年推广,以销各地之故。目前,本品广为应用,品质并不亚于进口木香。

川木香,因其主产于四川阿坝藏族自治州及雅安等地而得名。通常认为,广木香类的饮片较川木香为佳。医家为强调优质饮片入药,多喜用广木香和云

木香之名,川木香一名较少采用。

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土木香的作用篇七
《木香类药材的研究进展》

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木香类药材的研究进展

王绪颖

1,2

,贾晓斌

1,2

,陈 彦

13

(11江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室,国家中医药管理局名方适宜剂型重点研究室,江苏

南京210028;21江苏大学药学院,江苏镇江212013)

  摘要 本文从基源调查、化学成分、成分检测与质量控制、炮制研究和药理作用等方面对木香类药材的研究进展进行了综述,并探讨了今后研究的主要方向。

关键词 木香;川木香;土木香

中图分类号:R282171  文献标识码:A  文章编号:100124454(2010)0120153205

  木香为常用中药,始载于《神农本草经》,列为

上品。在中药配方过程中,常用木香、云木香、南木香、广木香、川木香、土木香、青木香、红木香等木香

类药材。木香类药材的功效、主治及用法不同,研究

表明各种木香的化学成分、药理作用均有不同,不能混用。本文从基源调查、化学成分、成分检测与质量

收稿日期:2009207217

基金项目:江苏省公益专项(BM2007701)

作者简介:王绪颖(19862),女,硕士研究生,研究方向:中药物质基础与现代剂型研究;Tel:025285637809,E2mail:qin19861217@1631com。3

通讯作者:陈彦,Tel:025285608672,E2mail:Ychen202@yahoo1com1cn。

・1

54・JournalofChineseMedicinalMaterials  第33卷第1期2010年1月

控制、炮制研究和药理作用等方面对木香类药材的

研究进展进行总结,为进一步开展应用和临床合理用药提供科学保证。1 基源调查

木香类药材因用药历史悠久,原始品种及代用品、地方习用品、混淆品种类较多,并存在同名异物、

〔1〕

同物异名现象。主要为菊科植物,如云木香为菊科木香属植物木香AncklandialappaDecne1的干燥根,又称广木香;川木香为菊科植物川木香Vlad2imiriasouliei(Franch1)Ling或灰毛川木香Vladimsouliei(Franch1)Lingvar1;,又称青木香,祁木香;越西木香VladimiriadenticulataLing、有茎菜木香V1edulis(Franch1)LingF1caulescens(Franch1)Ling、木里木香V1muliensis(Hand12Mazz)Ling及同属其他种植物的根;大理木香为菊科植物菜木香D1edulis(Franch1)Shih的根;藏木香为菊科植物藏木香In2ularacemosaHook1f1的根。另外,马兜铃科植物马兜铃AristolochiadebilisSieb1etZucc1的干燥根也称青木香,由于其能引起肾毒性已被淘汰使用。红木香为木兰科植物南五味子Kadsuralongipedunculata的干燥根,性温、味辛,有行气、活血、止痛的功效,用于气滞腹胀痛、胃痛伤痛,也称土木香,曾与木香混用,但性味功能有所不同,应区别对待。

2005年版中国药典收载的木香类药材包括木

药材成分差别较大,质量参差不齐,影响了药材质量的安全性、有效性和可控性,难以保证临床疗效。药典仅收载最具有代表性的三种木香并按一物一名原则分列,有利于解决一药多基源现象,利于将不同品种的成分和疗效相应。2 化学成分

,~310%。木香挥、索氏提取法,其中通过不同的提取方法得,以超临界萃取法得到的挥发油的量最多。木香类药材挥发油中相对含量较高的成分为萜内酯类,萜内酯类是木香的主要药效成分,木香和川木香中含量最高的萜内酯均为去氢木香内酯、木香烃内酯,土木香中不含去氢木香内酯、木香烃内酯,其含量最高的萜内酯为土木香内酯和异土木香内酯。除萜内酯类木香中含有的烯类种类最多,并含有少量的酮、醛、酚等化合物。木香中还含

γ2天冬氨酸、谷氨酸、氨基丁酸等20种氨基酸,还有

胆胺,木香萜胺A、B、C、D、E,左旋马尾松树脂醇242β2O2D2吡喃葡萄糖苷,毛连菜苷B,醒香苷,豆甾醇,木香碱,树脂等。

药典收载的三种木香类药材,从功能上看,木香与川木香较为接近,而土木香则有所不同,三种木香的成分相似而又有所区别,许多成分仅在于量的区别。胡晓炜等对木香、川木香和土木香进行气相色谱分析,建立了稳定可控的药材气相色谱图,应用系统聚类分析分为三类。实验结果表明,不同产地的18种木香、川木香和土木香中,土木香聚为一类,小部分木香聚为一类,大部分木香与川木香聚为一

〔6〕

类。刘圆等对不同产地的30种木香、川木香和土木香进行高效液相指纹色谱分析,建立了稳定可控的高效液相色谱图,应用主成分分析法、系统聚类分析法将药材分成三类,并计算相似度。实验结果表明,不同产地的30种木香、川木香和土木香与三种木香的共有模式生成的指纹图谱作相似度评价,相似度均大于016,其中木香与川木香的相似度较高,聚类分析结果表明,三种木香各自聚为一类。3 成分检测及质量控制

2005年版药典中木香以去氢木香内酯、木香烃内酯为指标做薄层鉴别,含量测定以HPLC法测定去氢木香内酯、木香烃内酯含量以控制木香质量。而川木香与土木香均未规定含量测定而仅有鉴别项,土木香以指标性成分土木香内酯与异土木香内酯做薄层鉴定,川木香仅以对照药材为指标做薄层

〔5〕

〔4〕

香、川木香、土木香,其他的木香类药材已不予收载。

木香的原始品种据《名医别录》载“木香,一名蜜香,

〔2〕

生永吕山谷”,永吕指今云南保山地区,为木香原产地。梁代开始从广州进口的木香逐渐成为主流品种,称广木香。后在云南引种成功,称云木香,是现存木香药材主流品种。川木香、土木香为木香的代用品、地方习用品。木香功效行气止痛、健脾消食,用于胸脘胀痛、泻痢后重、食积不消、不思饮食;川木香功效行气止痛,用于脘腹胀痛、肠鸣腹泻、里急后重、两胁不舒、肝胆终痛;土木香功效健脾和胃、调气解郁、止痛安胎,用于胸胁、脘腹胀痛、呕吐泻痢、胸胁挫伤、盆气作痛、胎动不安,三种木香性味相同,功效相似,研究表明三种木香的成分不同导致功效的不同,不宜混用。

在中药材品种的发展变迁中,一药多基源的现象增多,对扩大药源、保障临床用药需求有一定作用,但过多基源会导致药材品种混杂,质量难以控〔3〕

制。从中医用药讲求道地药材以保证药效的角度上来说,也不提倡一药多基源。用于木香的来源

JournalofChineseMedicinalMaterials  第33卷第1期2010年1月・1

55・

鉴定。文献报道川木香的含量测定同木香,以去氢

木香内酯、木香烃内酯为指标,方法有薄层扫描法、气相色谱法、高效液相色谱法等。土木香的含量测定以土木香内酯、异土木香内酯为指标,方法有薄层

〔7,8〕〔9〕

扫描法、气相色谱法、反相高效液相色谱法

等。

木香与川木香的成分相似度很高,对药材尚有外观性状可以帮助判断,而对中成药中的木香与川木香的鉴别仅通过一种或两种对照品难以作出判断,这样不利于中药的质量控制,木香、步的研究。与单体药物,,一味中药中含有众多成分,,或存在一定的配伍配比关系发挥作用,仅以其中一种或两种与疗效相关的指标性成分为质量控制的指标显然有失偏颇。指纹图谱以其“整体性”、“模糊性”的特点,利用样品的整体信息,抓住主要特征,非常适合中药多成分分析,可作为对木香药材整体质量的控制方法,弥补现有质量控制方法指标单一的不足,文献报道有GC指纹图谱法、HPLC指纹图谱法

〔13〕

和粉末X射线衍射Fourier指纹图谱法等。4 炮制研究

木香古今应用的炮制方法有蒸制、酒制(酒

〔14〕

珧)、煨制(面煨、纸煨、麸煨)和清炒等,而今以煨法和清炒法居多,2005年版药典收载了木香与川木香的纸煨法,土木香仅有饮片制法。一般认为木香与川木香生用温中行气、止痛,炮制后除去了部分油质,缓和了行气,增强了实大肠止泻痢的作用。

〔15〕

研究表明炮制品的挥发油含量均低于生品的挥发油含量,木香不同炮制品中木香烃内酯的量均有降低,而去氢木香内酯的量均有提高。原因可能是炮制后有其他物质和木香烃内酯部分转化为去氢木香内酯,去氢木香内酯可能是木香起实肠止泻作用的主要有效成分,可通过炮制,提高其量,以用于泄泻腹痛的治疗。目前实验研究仅对炮制前后成分进行量的比较,对发生这种变化的机制并没有系统深入的研究,对炮制如何影响木香药效物质基础也没有研究。5 药理作用

药典收载的三种木香类药材中,木香是正品,川木香为习用品,而土木香少用,川木香与木香药理作用相似,文献报道较多。木香为行气止痛之要药,且能健脾和胃,临床应用非常广泛,主要用于脾胃气滞所致的食欲不振、食积不化、脘腹胀痛等证。研究表

〔11〕

〔12〕

〔10〕

明,木香对人体和动物的作用较为广泛,表现为对消

化系统、心血管系统、呼吸系统等的药理作用,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、调节胃肠运动、抗消化道溃疡、扩张血管、抑制血小板聚集等作用。511 消化系统 木香超临界提取物对盐酸2乙醇型急性胃溃疡具有显著的抑制作用;对小鼠利血平〔〕

抑制作用。,提示其抗可能不是通过抑制胃酸、胃泌素分〔17,18〕泌。

木香水煎液具有促进胃肠运动作用,煨木香具有显著的抗腹泻作用,其作用机制可能与木香的抗菌、抗炎作用有关。木香挥发油能抑制链球菌、金黄色与白色葡萄球菌的生长;木香水煎剂对副伤寒甲

〔19〕

杆菌和许兰氏黄癣等10种真菌具有抑制作用;木香乙醚提取物对串珠镰孢菌有一定的抑菌作〔20〕

用。小鼠抗炎实验结果显示,木香醇提取物对复合巴豆油所致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶所致小鼠足跖肿胀有显著抑制作用。512 心血管系统 临床常用含木香的复方制剂治疗心血管疾病,如心可舒胶囊合以硝酸甘油治疗冠

〔22〕

心病心绞痛疗效较好,冠心苏合丸治疗冠心病心

〔23〕

绞痛取得明显疗效,木香丹参饮治疗冠心病心绞痛气滞血瘀型,疗效满意。

实验研究表明低浓度的木香挥发油对离体兔心有抵制作用,从挥发油中分离出的多内酯部分均能

〔25〕

不同程度地抑制豚鼠、兔和蛙的离体心脏活动。小剂量的木香水提液与醇提液对在体蛙心与犬心有兴奋作用,大剂量则有抵制作用。离体兔耳与大鼠后肢血管灌流实验证明,木香去内酯挥发油、总内酯具有明显扩张血管作用,其他内酯部分作用较弱,小剂量木香总生物碱对离体兔耳血管具有扩张作用,

〔26〕

大剂量则相反。木香挥发油及去氢木香内酯、木香烃内酯成分具有显著的抑制ADP诱导的兔血体外血小板聚集作用。木香水提液、醇提液给麻醉犬静脉注射具有轻度升压作用,而去内酯挥发油、总内酯、木香内酯、二氢木香内酯及去氢木香内酯有降压作用;将动物颈部脊髓和两侧迷走神经切断或阿托品化,给予神经节阻断药、抗肾上腺素药、抗组胺药等均不改变上述降压反应,表明作用部位主要在

〔28〕

外周,即与心脏抑制和血管扩张有关。

〔28〕

513 呼吸系统 豚鼠离体气管与肺灌流实验证明,水提液、醇提液、挥发油、总生物碱以及含总内

〔27〕

〔24〕〔21〕

・1

56・JournalofChineseMedicinalMaterials  第33卷第1期2010年1月

酯挥发油、去内酯挥发油,对组胺、乙酰胆碱与氯仿

钡引起的支气管收缩具有对抗作用。腹腔注射内酯或去内酯挥发油对吸收致死量组胺或乙酰胆碱气雾剂鼠有保护作用,可延长致喘潜伏期、降低死亡率,表明其能直接扩张支气管平骨肌,与罂粟碱作用相似。将胸内套管刺入麻醉猫胸膜腔描记呼吸,静脉注射云木香碱122mg/kg时可出现支气管扩张反应、胸膜腔内压升高;脑破坏后再给药则无效,由此表明其作用与迷走神经中枢抑制有关。木香水提液、醇提液、挥发油、抑制作用较强。514 抗肿瘤作用瘤,对收载我国最大方书普济方的普济方数据库中的肿瘤用药规律分析得出,在与肿瘤相类似的病名与症状名中,木香应用频次位列第二,其中用于治疗“积聚”的木香应用频次最高,实验研究也证实木香单体对多种肿瘤细胞具有较强的杀伤作用。

〔29〕

小西天二以MTT法证明西藏产土木香中分离得到的土木香内酯等四种倍半萜类化合物对人胃癌细胞(MK21)、人子宫癌细胞(HeLa)以及小鼠黑素瘤细胞(B16F10)的增殖具有显著抑制作用。Lee等首次对木香中分离得到的木香烯内酯的抗肿瘤作用机制进行了探讨,实验结果表明,木香烯内酯通过诱导ROS(活性O)作为递质的线粒体通透转移及细胞色素C释放从而强烈诱导癌细胞凋亡。

〔31〕

王璐等通过用MTT法测定木香中18种倍半萜单体化合物对6种人源肿瘤细胞增殖的抑制作用,并经过实验得出Δ11(13)环外双键结构可能是木香倍半萜化合物具有显著抗肿瘤活性的重要结构单元,而不具有Δ11(13)环外双键结构的木香倍半萜化合物大多无细胞毒活性或其作用很弱。

515 其他作用 临床有用含木香复方治疗糖尿病,但实验研究表明木香水煎剂灌胃,对有链尿佐菌素腹腔注射所致的糖尿病大鼠无明显的降糖作用,

〔32〕

也不能抑制其体重减轻。复方中配伍木香治疗糖尿病可能是复方配合的增效作用。临床用含木香复方治疗痛经效果良好,如2005年版药典收载的痛宝颗粒,但尚无木香对痛经作用的实验研究。6 小结及展望

药典收载的三种木香类药材功效相似,成分也有部分重合,特别是木香和川木香,很多成分的区别仅在于量的区别,虽然药典将它们按一物一名原则分列,但川木香的质量控制方法仅有对照药材的薄层鉴别方法,这显然不利于中成药的质量控制。生

〔30〕

产质量稳定可控的中成药要将质量控制贯穿于整个

中成药生产过程始终,在药材使用方面要选用道地药材,有利于建立全行业统一的质量标准,而在终产品检测方面必须有稳定可控的质量控制方法,传统的单一成分的质量控制模式不能适应全面控制制剂质量的要求。对木香药材或中成药的检测,应利用,、质量稳定与否的综合的可量化的评价模式。

目前对木香类药材成分的研究主要集中在对其挥发油的研究,成分检测也主要集中在对其挥发油成分的研究上,通常使用GC2MS或LC2MS对木香挥发油成分进行成分分离和鉴定、炮制前后成分的比较以及不同提取方法的成分比较。木香类药材以其萜内酯类成分如木香烃内酯、去氢木香内酯研究较为深入,研究表明木香烃内酯、去氢木香内酯具有松弛平滑肌、解痉、降压、抑制由KCl诱导的主动脉

〔23〕

收缩作用,木香中其他成分的研究较少,其中是否有影响木香药效物质基础的成分尚缺乏实验研究验证。中药的组成是一个有层次和结构的有机整体,一般含有几十种甚至上百种的化学成分。仅仅将有效组分或部位作用为物质基础,其实质上是忽略了中药中的另外一类虽不直接起药效作用,但对有效组分具有增溶或辅助功能的成分。对木香物质基础的研究不应局限于对其挥发性成分的研究,木香中可能还有对其主要药效组分萜内酯类具有辅助功能或助其稳定的成分,对这类功能成分的研究方法不同于对有效组分的活性筛选评价方法,更重要的是利用现代生物药剂学的研究方法对其体内特性进行研究。ADME(吸收、分布、代谢、排泄及药物间相互作用)系统是一座桥梁,运用多学科的交叉和交流的ADME系统,可从分子和细胞水平获得合理

〔34〕

客观的数据。原来用植化和药动学等传统研究方法所得无效组分可能对有效组分的ADME环节产生影响,这部分对有效组分ADME环节产生影响的功能组分应为物质基础组成部分。今后应结合中药的吸收、分布、代谢、排泄/毒性(ADME/Tox1)进一步研究木香发挥药效作用的物质基础,加强与药理研究的结合,深化炮制机制研究,为临床合理应用提供科学依据。

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土木香的作用篇八
《periodical__zgzyzz__zgzy2006__0616pdf__061615》

第3l卷第16期

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中国中药杂志

ChinaJournalofChineseMateriaMedica

V01.31.1Ⅻe

Augua,2006

16

冠心苏合丸系列组方的比较药理学研究

望H,张金艳1,李贻奎1,张永涛1,吴理茂2,李向日3,潘理4,李连达1

(1.中国中医科学院西苑医院,北京100091;2.浙江大学药学院,浙江杭州310031;

3.北京同仁堂股份有限公司科学研究所,北京100011;4.沈阳中药制药有限公司,辽宁沈阳110044)

[摘要]

目的:研究冠心苏合丸系列组方对急性心肌梗死和疼痛的治疗作用。方法:冠状动脉结扎法制作心

肌梗死模型,通过-fi,肌梗死面积的定量组织学测定和血栓素(TXB2)、内皮素(El')、6-酮.前列腺素(6-keto-PGFta)检查、评价冠心苏合丸系列组方治疗心肌梗死的作用;腹腔注射醋酸法制作小鼠疼痛模型,观察小鼠扭体次数和潜伏期,评价其止痛作用。结果:含青木香的冠心苏合丸、含土木香的冠心苏合丸和不含青、土木香的冠心苏合丸显著减小大鼠心肌梗死范围,降低TXB2水平和EI’水平;提高6-keto-PGFla水平和6-keto-PGFla/TX82比值,显著抑制小鼠疼痛;单方青木香和土木香有减缓疼痛的作用。结论:含青木香、含土木香的冠心苏合丸和不含青、土木香的冠心苏合丸对心肌梗死和疼痛均有显著的治疗作用,单方青木香和土木香主要作用是减缓疼痛。

[关键词]冠心苏合丸系列组方;比较药理学;马兜铃酸;青木香;土木香

[中图分类号]R285.5[文献标识码]A【文章编号]1001.5302(2006)16-1353-05

冠心苏合丸由苏合香、冰片、乳香、檀香、青木香5味药物组成,源于宋《太平惠民和剂局方》,临床应

用1000余年。具有理气,宽胸,止痛功效,用于寒

美东雅生物技术有限公司,批号20051225),氯化硝基四氮唑蓝(N—BT,国药集团化学试剂有限公司,批号F20040922),冰醋酸(北京化工厂,批号040312)。1.2动物

Wistar大鼠,雄性,体重180。220g,170只。购自中国医学科学院实验动物研究所,许可证编号SCXK(京)2004—0001。ICR小鼠,雌雄各半,体重

18~22

凝气滞、心脉不通所致的胸痹,症见胸闷、心前区疼痛;冠心病心绞痛见上述证候者¨j。方中因青木香含有致肾毒性马兜铃酸【2J2而被用土木香(仅限于以菊科植物土木香InulaheleniumL.的干燥根替换)替换[3,4],但是替换后是否会导致药效的下降或产生其他方面的毒性,尚无系统研究报道。

本研究通过冠心苏合丸的系列组方,考察含青木香的原方(QG)、替换为含土木香的冠心苏合香丸(TG)、不含青、土木香的冠心苏合香丸(BG)以及单方青木香、土木香对急性心肌梗死和疼痛的治疗作用。通过对大鼠急性心肌梗死和小鼠醋酸致痛的影响,进行比较药理学研究,为国家食品药品监督管理局提供药理学方面的依据。1材料

1.1药品与试剂

冠心苏合丸系列组方及单味药(北京同仁堂股份有限公司科学研究所)。血栓素B2(TXB2),6.酮一前列腺素F1。(6一keto.PGFl。)放射免疫试剂盒(北京科

g,170只,购自北京维通利华实验动物技术

有限公司,许可证编号sCxK(京)2002-0003。2方法

2.1治疗大鼠心肌梗死

2.1.1

模型制作方法大鼠心梗模型的制作方

法[5,6],水合氯醛腹腔麻醉(16g・堍’1)和乙醚复合麻醉,胸骨左侧第4,5肋间开胸,将心脏挤出,肺动脉圆锥与左心耳之间、左心耳根部下方2—3mm处穿线、结扎冠状动脉左前降支、闭合胸腔、恢复自主呼吸。次El取血,消炎痛.EDTA—Na2、抑肽酶抗凝,测血浆TX82,ET,6一keto-PGFla,心脏结扎线以下横切5

片,N.盯染色,多媒体彩色病理图文分析系统以固

定取象距离测量正常心肌及梗死心肌面积,观测心肌梗死程度,计算方法:心肌梗死程度=梗死心肌面积/(正常心肌面积+梗死心肌面积)。

2.1.2分组含青木香的冠心苏合丸(QG)、含土木香的冠心苏合丸(TG)和不含青、土木香的冠心苏合丸(BG)各设2,1.0,0.5g・kg.13个剂量组、单方青

・】353・

[收稿日期】2006-04.17

[通讯作者】’马垄,Tel:(010)64014411.2415,E-mai:maktml23@

sdau.tom

第3l卷第16期

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中国中药杂志

ChinaJournalofChinese

Vd.31.IssueAugust,2006

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MateriaMediea

木香和土木香各设0.6,0.3,0.15g・kg。13个剂量组、以及空白对照组(生理盐水0.1mL・ks^1)和模型对照组(生理盐水0.1mL・kg。1),每组10只,共17组。给药:以上各组分别于结扎前10min一次性灌胃给予含青木香冠心苏合丸、含土木香的冠心苏合丸和不含青、土木香的冠心苏合丸2,1,0.5g・kg。13个剂量组(分别相当于临床用量的23,11.5,5.75倍),单方青木香和土木香0.6,0.3,0.15g・kg。13个剂量组(分别相当于临床单味药用量的23,11.5,5.75倍)和0.1mL・kg。生理盐水组。2.2镇痛作用

2.2.1

模型制作方法醋酸注射致小鼠疼痛模

型[6J,末次给药后30min,ip醋酸(0.6%,每鼠0.2mL)致痛,观察记录出现扭体反应的动物数及30rain

内的扭体次数和扭体潜伏期。

2.2.2

分组含青木香、含土木香的冠心苏合丸

和不含木香的冠心苏合丸各设3,1.5,0.75g・l【g。13个剂量组(分别相当于临床用量的34.5,17.25,8.625倍),单方青木香和土木香各设1.0,0.5,0.25g・kg‘13个剂量组(分别相当于临床单味药用量的34.5,17.25,8.625)、以及模型对照组(生理盐水0.1mL・kg-1)和阿司匹林对照组(0.22g・kg。1),每组10只,共17组。给药:各组均按20mL・kg-1

ig给含青

木香、含土木香的冠心苏合丸和不含木香的冠心苏

合丸各设3,1.5,0.75

g・ks-1

3个剂量组、单方青木

香和单方土木香各设1.0,0.5,0.25g・k03个剂量组、以及模型对照组(生理盐水0.1mL・ks-1)和阿司匹林对照组(0.22g・kg。1),连续5d灌胃。2.3统计学处理

数据以元4-s表示,组问差异采用t检验。3结果

3.1

对心肌梗死范围的影响

与模型对照组比较,含青木香的冠心苏合丸

(QG),含土木香的冠心苏合丸(TG),不含青、土木香的冠心苏合丸(BG)的高、中剂量组和单方青木香及单方土木香高剂量组大鼠心梗范围均显著减小(P<0.01或P<0.05)。表明含青木香的冠心苏合丸,含土木香的冠心苏合丸,不含青、土木香的冠心苏合丸对大鼠急性心肌梗死均有治疗作用,而各组方之间的疗效无显著差异;2个单方的高剂量组对大鼠急性心肌梗死有治疗作用,而中低剂量组则作用不明显。说明减小心肌梗死范围主要是全方前4

味中药的作用,而青木香、或土木香仅有次要作用(表1)。

表1对大鼠心肌梗死范围和血浆EI’水平的

影响(贾±s,n=10)

塑型

型量』g:堑::

:坚些塑墨蔓垦』丝里里鳗:些:!

正常

一0.00±O.0029.40±16.93模型

36.544-8.801)

50.054-10.261)

±

±

±土

2●m5

±±

±±

±±

±

±

三虹虹亿执段m

±

±

;箍5

±

香,;,玑m6±±

±

蛛±±

3:。6士

±

m仉m±

±

m3:2

±

n丘钆钆

玖铴H抄拔¨注:与空白组比较1jP<0.01;与模型组比较2)P<0.01,

3’P<O.06(表2,3同)

3.2对血浆ET水平影响

模型组的血浆El"水平显著高于空白组(P<0.01)。与模型组比较,含青木香的冠心苏合丸(QG),含土木香的冠心苏合丸(TG)高、中和低剂量组大鼠血浆ET水平均显著降低(P<0.01或P<0.05);不含青、土木香的冠心苏合丸(BG)的高剂量

组大鼠血浆肼水平显著降低(P<0.01);单方青木

香和单方土木香组大鼠血浆ET水平,与模型组比较差异均无显著性。表明大鼠急性心肌梗死血浆ET水平增高,含青木香的冠心苏合丸,含土木香的冠心苏合丸和不含青、土木香的冠心苏合丸对急性心肌梗死导致的血浆ET水平增高有抑制作用。而单方青木香或土木香对这种增高无治疗作用。说明降低ET水平主要是全方前4味中药的作用,而与青木香或土木香无关(表1)。

3.3对血浆TXB2,6.keto.PGF】d及其比值的影响

模型组的血浆TXB2水平显著高于空白组(P<0.01)。与模型组比较,含青木香的冠心苏合丸(QG),含土木香的冠心苏合丸(TG)高、中剂量组及不含青、土木香的冠心苏合丸(BG)的高剂量组大鼠血浆TXIh水平均显著降低(均P<0.01);而单方青木香和土木香组大鼠血浆TXBz水平,与模型组比

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V01.31.Is鳓eAugust.2006

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MateriaMedica

较差异均元显著性。表明大鼠急性心肌梗死血浆1'xB2Tg平增高,含青木香、含土木香高剂量组和不含木香的冠心苏合丸高剂量组对急性心肌梗死导致的血浆Tx赐水平增高有抑制作用。而单方青木香

和土木香对这种增高无治疗作用。说明抑制似B2

升高主要是全方中前4味药的作用,而非青木香或土木香的作用(表2)。

表2对大鼠血浆TXlh,6-keto-PGF2JK平

及其比值的影响(露±s,t/,=lo)

组别剂量1xB2

6-keto-PGF2.昏keto-l'CF2./

△:k:!

』篮:!垂:!

』醒:望垂::

:!坚!丝

正常

65.9±26.246231±188.47

5.22士3.35

模型

248±154.761’

154±46.3211’0.88士0.671)

Qc

297.3±61.367”292+105.342)3.91士2.352)1114±94.2243)254±68.3462’2.98士1.4酽)O.5

189±142.19

217±71.6133)2.01士1.792)

TG299.5±61.363’

266±105.983)

3.00±1.132)1121±52.0673)260士138.393)

2.66±1.742)0.5

265±201.41

213±51.4643)

1.41±0.95

BG279.3±23.4092)298±123.572)4.11±2.112)1147±111.74218士75.6913)1.99±1.063)0.5

.252±235.29186±4.0281.40±1.10青木香0.6

214±196.09211士107.052.30±2.820.3159士143.9227±115.532.05±1.680.15

186±196.53242-4-145.82.52±1.99土木香

0.6224±214.09204±89.3221.85±1.720.3150±125.79176±44.6781.55±0.653)0.15

231士188.47

184±42.287

1.45±1.(】6

模型组的血浆6一keto水平显著低于空白组(P<0.01)。与模型组比较,含青木香的冠心苏合丸,含土木香的冠心苏合丸及不含青、土木香的冠心苏合丸的高、中剂量组大鼠血浆6-keto-PGF2.水平均显著升高(均P<0.01);而单方青木香或土木香组大鼠血浆6-keto-PGF2.水平,与模型对照组比较差异均无显著性。表明大鼠急性心肌梗死血浆6。keto.PGF2.水平降低,含青木香、含土木香或和不含木香的冠心苏合丸对急性心肌梗死导致的血浆6.keto-

PG耽水平降低有抑制作用。而单方青木香或土木

香对这种降低无影响。说明全方中前4味药可抑制心肌梗死之6-keto-PGFz.降低,而单味青木香、含土木香则作用不明显(表2)。

模型组的血浆6.keto-PGF2./TXB2比值显著低于空白组(P<0.01)。与模型组比较,含青木香的冠心苏合丸,含土木香的冠心苏合丸,不含青、土木香的冠心苏合丸高、中剂量组大鼠血浆6一keto—PGFz./TxIi2比值均显著增高(均P<0.01);而单方青木香

或土木香组大鼠血浆6-keto.PGF2a/Tx现比值均无增高,与模型组比较差异均无显著性。表明大鼠急性

心肌梗死血浆6-keto—PG耽/儇现比值降低,含青木

香的冠心苏合丸,含土木香的冠心苏合丸,不含青、土木香的冠心苏合丸对急性心肌梗死导致的血浆6一keto-PGF2./TXB2比值降低有抑制作用。而单方青木香或土木香对这种降低无明显影响。说明对心肌梗死的6-keto-PGFh/TxB2降低有抑制作用的是全方中的前4味药,而非青木香或土木香(表2)。

3.4冠心苏合香系列组方对醋酸致小鼠扭体次数和潜伏期的影响

与模型组比较,含青木香的冠心苏合丸(Qc),含土木香的冠心苏合丸(TG),不含青、土木香的冠心苏合丸(Bc)低剂量组小鼠扭体次数均显著减少(P<0.05);而单方青木香或土木香仅有高、中剂量组小鼠扭体次数显著降低(P<0.05)。表明含青木香的冠心苏合丸,含土木香的冠心苏合丸,不含青、土木香的冠心苏合丸低剂量组就有明显止痛作用,而单方青木香或土木香对醋酸所致小鼠疼痛只有高、中剂量组有抑制作用。说明3种复方的止痛作用均优于单味青木香或土木香,青木香或土木香不起主导作用(表3)。

与模型组比较,含青木香的冠心苏合丸,含土木香的冠心苏合丸,不含青、土木香的冠心苏合丸低剂量组小鼠扭体潜伏期均显著延长(P<0.05);而单方青木香或土木香只有高剂量组小鼠扭体潜伏期显著延长(P<0.05)。表明含青木香的冠心苏合丸,含土木香的冠心苏合丸,不含青、土木香的冠心苏合丸均有止痛作用,而单方青木香或土木香仅有高剂量组才有止痛作用(表3)。

表3对醋酸致小鼠扭体次数和潜伏期的影响G±s,II.=lo)

・1355・

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4讨论

含马兜铃酸中药的肾毒性、致癌和导致肾小管病变的临床病例,近年国内外都有多家报道[7-9]。青木香(马兜铃根)辛苦性寒,香气特异,且有毒性,理气止痛,解毒消肿催吐,常用于眩晕头痛,胸腹胀痛,痈肿疔疮,蛇虫咬伤,现代药理学研究认为本品有降压作用。土木香气微香,味辛、苦,温,健脾和胃,调气解郁,止痛安胎,用于胸胁、脘腹胀痛,呕吐泻痢,胸胁挫伤,岔气作痛,胎动不安,现代药理学研究认为其主要成分土木香内酯可抑制感染人型结核杆菌,对金黄色葡萄杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌、真菌也有抑制作用;土木香内酯及衍生物也有驱虫作用;土木香内酯低浓度对心脏有兴奋作用,高浓度则有抑制作用;土木香根的甲醇提取物对人胃腺癌细胞、人子宫癌细胞和鼠黑素瘤细胞具有抗增殖作用【10j。

通过大鼠急性心肌梗死和醋酸致小鼠疼痛模型,评价了3种含青木香的冠心苏合丸以及单方青木香及土木香对急性心肌梗死和疼痛的治疗作用。在醋酸致小鼠疼痛的实验中,因含青木香的冠心苏合丸,含土木香的冠心苏合丸3,1.5g・l(g-1组,由于给药浓度高,造成给药后小鼠活动迟缓,数据未予采

用。

理的。④单方青木香或土木香的治疗作用主要是减轻疼痛,对大鼠急性心肌梗死不起主要作用,且不含青、土木香的冠心苏合丸在止痛作用与含青木香的冠心苏合丸和含土木香的冠心苏合丸的相同,说明此方减去青木香或土木香对治疗作用并无影响。

因此冠心苏合丸原方的青木香用土木香代替,对其药效无显著影响,去掉冠心苏合丸中的青木香,对其药效也无显著影响,为了进一步证实其等效性与安全性,还进行了犬心肌缺血、心脏血流动力学等实验的比较药理学研究,将继续予以报道。[参考文献]

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本研究结果显示:①含青木香的冠心苏合丸,含土木香的冠心苏合丸和不含青、土木香的冠心苏合丸对大鼠急性心肌梗死和醋酸致小鼠疼痛均有治疗作用。②单方青木香或土木香对大鼠急性心肌梗死无显著治疗作用,但对醋酸致小鼠疼痛均有一定治疗作用。③含青木香的冠心苏合丸,含土木香的冠心苏合丸,在治疗急性心肌梗死和止痛方面,均有疗效高且无显著差异,说明用土木香替换青木香是合

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[9]

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[10]KonishiT.土木香根中抗增殖作用的倍半萜烯内酯.国外医

学・中医中药分册.2004,26(1):44.

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第31卷第16期2006年8月

中国中药杂志

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[责任编辑刘观]

关于举办2006年(第六届)中国药学会学术年会的通知(第二轮)

由中国药学会主办、广东普乐康药业有限公司协办的2006年(第六届)中国药学会学术年会,定于2006年10月9日至1313在广东省广州市举行。

一、大会内容:大会将邀请国家食品药品监督管理局等政府部门领导和中国药学会所属15个专业委员会推荐的著名专家作大会报告,并进行7个分会场专题学术交流。本届年会特设“中国医药企业自主创新论坛”分会场,请医药企业高管人员结合年会主题踊跃投稿,我会组织专家评审论文,并推荐优秀者作报告

二、论文撰稿要求①论文需是未公开发表的,每篇字数控制在4000字以内,另附800字摘要(宋体,4号字,1.5倍行距),摘要、关键词及参考文献均应符合要求,格式请参照《中国药学杂志》,文责自负。②论文邮寄地点:为便于论文评审,请您将应征论文务必用A4纸打印后,寄至北京市朝阳区建外大街4号建外SOHO九号楼18层中国药学会学术部孙文虹收,邮政编码:100022。同时论文必须以WORD格式E-mail至:gYg@killgyee.com.cn,收件人为北京金叶天翔科技有限公司郭义国(电・话:010-64405225,请务必注明稿件所属专业,以便于分类编辑制作论文集光盘;我们收到每一篇论文邮件后,将及时给与邮件回复。③征集论文截止13期:2006年9月813(以邮戳为准)。请务必正楷填写回执表,并在回执表上注明稿件所属专业。联系电话请写明区号。特别提示:论文作者如无意参会,请不要随意邮寄论文,以免给会务工作带来麻烦。参会代表报名截止

时间为9月813。

三、论文评奖本届年会将由院士和药学专家组成优秀论文评审委员会,七个专业分会场分别评出一等奖1名,二等奖2名,三等奖3名,并颁发证书、奖杯和奖金。

四、论文推荐①本届会议评选出的优秀论文,将推荐在《中国药学杂志》、《药学学报》、《中国新药杂志》、《中国中药杂志》、《中国医院药学杂志》等我会主办期刊发表。②本届会议评选出的优秀论文代表,将推荐参加2007年9月首次在我国北京举行的国际药学联合会(FⅡ,)第67届世界药学大会。

五、会议学分本届年会将授予参会代表中国药学会继续药学教育I类学分12分。

六、会议收费①每位参会代表需交纳会务费800元。每篇论文需另交纳论文处理费50元。食宿统一安排,费用自理。②会务费和论文处理费可在报到时缴纳,也可提前汇款至我会。请在汇款用途栏内填上第六届年会、代表姓名,我们及时将发票邮寄给本人。③2006年已经注册的高级会员参加本届年会者,可免交2007年度高级会员会费。

七、开户银行及邮局汇款地址收款单位:中国药学会,开户行:中国银行总行,帐号:00134308091001。邮局汇款地址及收款人:北京市朝阳区建外大街4号建外SOHO九号楼18层中国药学会学术部孙文虹收,邮编:100022。

八、联系方式①中国药学会联系人:孙文虹(01m58699275.819)、鲁毅(01m58699275.820);地址:北京市朝阳区建外大街4号建外SOHO九号楼18层;邮编:100022;传真:010-58699125;E-mail:yxhwag@cpa.org.cn;sunwenhon92X)02@163.com。②广东普乐康药业有限公司联系人:朱萍(02m85621811;02m85622277);地址:广州市天河区黄埔大道中翠湖山庄11号楼;邮编:510640;传真:020-85621215;E-mail:dahai9968@163.com。

九、其他事项①已经报名参加会议的代表,无需再次报名。第三轮通知将及时邮寄给每位报名参会的代表。②会议报到具体地点等未尽事宜,请及时参见9月初发出的第三轮会议通知。

・1357・

土木香的作用篇九
《药理学知识点》

中药药理学:在中医理论的指导下,运用现代科学方法,研究中药种机体相互作用及作用规律的一门学科 中药药理研究的内容:中药药物效应动力学,中药药物代谢动力学

中药四气(寒、热、温、凉)的现代内涵: 1)多数寒凉药具有中枢抑制作用,而部分温热药具有中枢兴奋作

用;2)多数寒凉药能降低交感神经活性、抑制肾上腺皮质功能、升高内cGMP水平,相反多数温热药能提高交感神经活性、增强肾上腺皮质功能、升高内cAMP水平;3)大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用;4)多数温热药可能量代谢,多数寒凉药抑制能量代谢;5)寒凉药物的抗感染及抗肿瘤作用

中药药效学的作用特点:中药作用的1)两重性;2)差异性;3)量效关系;4)时效关系;5)双向性 影响中药药理的作用的主要因素:药物因素(药材,制剂,剂量,给药途径,配伍与禁忌),机体因素(生理

状况,病理状况),环境因素(地理条件,气候寒暖,饮食起居…)

中药药代动力学:是在中医理论的指导下借助于动力学原理,研究中药单、复方及中药活性成分、组分在体内

的吸收、分布、代谢、排泄、的动态变化规律及其体内时量-时效关系,并用数学函数加以定量描述的一门学

中药药物代谢动力学的研究方法血药浓度法,药理效应法,毒理效应法

中药的不良反应种类:副作用,中药的毒性作用,过敏反应,后遗效应,特异反应,特殊毒性反应

解表药:凡以发散表邪、解除表证为主要功效,主治外感表证的药物。

1、发汗

2、解热

3、镇痛、镇静 4、抗炎

5、抗病原微生物 6、调节免疫

麻黄:发汗,平喘,利尿,解热、镇痛,抗炎、抗过敏,抗病原微生物,镇咳祛痰,兴奋中枢神系统,强心、升

高血压,对平滑肌的影响

麻黄平喘作用的主要有成分是{麻黄碱};作用机制为:1)化学结构似肾上腺素,可直接兴奋支气管平滑肌细胞的B2受体,激活腺苷酸环化酶(AC),升高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,细胞内Ca2+浓度降低,使支气管平滑肌松弛;2)直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌细胞的a受体,使血管收缩,降低血管壁通透性,减轻支气管黏膜充血、水肿;3)促进肾上腺髓质嗜铬细胞和去甲肾上腺素能神经末梢合成释放递质而间接发挥拟肾上腺素的作用;4)阻止过敏介质的释放。

柴胡:保肝、利胆、降血脂,抗抑郁

葛根:对心脑血管系统的影响(抗心肌缺血,抗心律失常,扩张血管、降压,改善脑循环,改善血液流性和抗血

栓形成)

清热药:凡以清泄里热为主要作用,具有清热、解毒、泻火、凉血、燥湿及清虚热等功效,主治里热证的药物。

1、抗病原微生物

2、抗炎

3、抗细菌内毒素 4、解热

5、对免疫功能的影响 6、抗肿瘤

黄芩:保肝、利胆、降脂,抗氧自由基损伤,减轻糖尿病并发症,对心血管系统的影响 黄连:对心血管系统的影响{小檗碱}(抗心律失常,降压)

泻下药:凡以通利大便、排除积滞、攻逐水饮为主要功效,主治里实证的药物。

1、 泻下

2、 利尿

3、 抗病原微生物 4、 抗炎 5、 抗肿瘤

:对消化系统的作用(泻下,对胃的作用,保肝、利胆,对实验性胰腺炎的作用),抗病原体,对血液系统的

作(止血,改善血液流变性,降血脂),抗炎,抗肿瘤,利尿、改善肾功能,免疫调节,抗氧化及清除自由

祛风湿药:凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效,主治痹证的药物。

1、 抗炎 2、 镇痛

3、 对免疫功能的影响(抑制){雷公藤为强免疫抑制剂}

抗炎作用与兴奋垂体—肾上腺皮质功能有关。秦艽、雷公藤使促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌增多,从而

增强肾上腺皮质功能,使肾上腺皮质激素合成释放增加而产生抗炎。

独活:抑制血小板聚集和抗血栓,{佛手苷内酯}{花椒毒素}光活性物质

芳香化湿药:凡气味芳香、以化湿运脾为主要功效,主治湿阻中焦证的药物。

1、 调整胃肠运动功能 2、 促进消化液分泌 3、 抗溃疡

4、 抗病原微生物(厚朴抗菌力最强,抗菌谱最广)

厚朴:调整胃肠运动功能,促进消化液分泌,抗溃疡,保肝,抗菌抗病毒,抗炎、镇痛,中枢抑制作用,肌松作

用。有毒成分{木兰箭毒碱}

苍术:利尿,免疫抑制作用

利水渗湿药:凡以通利水道、渗利水湿为主要功效,主治水湿壅盛、水湿内停病证的药物。

1、 利尿(其作用与药材的采集时间、药用部位、炮制方法及实验动物的种属有关) 2、 利胆保肝

3、 对免疫功能的影响(增强) 4、 抗肿瘤

5、 抗病原微生物

6、 对代谢的影响(泽泻、茵陈具有降血脂作用,泽泻能降低血糖) 7、 降血压

茯苓:利尿,对免疫功能的影响{茯苓多糖体},镇静,对胃肠功能的影响,保肝,抗炎,抗病原微生物,抗肿

茯苓的利尿作用的主要有效成分是{茯苓素};作用机制:1)激活Na+-K+-ATP酶和细胞中总ATP酶,从而促进机体的水盐代谢功能;2)体外可结合到大鼠肾胞浆膜醛固酮,体内拮抗醛固酮活性,提高尿中Na+/K+比值,产生利尿作用。

泽泻:降血脂及抗动脉粥样硬化,抑制肾结石的形成 茵陈:利胆(可松弛胆道括约肌,加速胆汁排泄)

温里药:凡以温里祛寒为主要功效,主治里寒证的药物。

1、 对心血管系统的作用(强心,对心率的影响,扩张血管、改善血液循环,抗休克) 2、 对消化系统的作用(对胃肠运动的影响,促消化,利胆、止吐、抗溃疡)

3、 对肾上腺皮质系统功能的影响(兴奋)

4、 对神经系统的作用(镇痛,局部及黏膜麻醉,兴奋交感神经的祛寒)

附子:对心血管系统的作用{消旋去甲乌药碱}(强心,对血管和血压的作用,抗休克,抗心律失常〔加快心率和

恢复窦性心律〕,抗心肌缺血),增强B受体、cAMP系统的反应性,抗炎、镇痛,抗寒冷、提高耐缺氧能

力,对消化系统的影响,局麻,增强免疫。有毒成分{乌头碱类生物碱}

理气药:凡以疏畅气机,调整脏腑功能,消除气滞、气逆为主要功效,主治气滞和气逆病证的药物。

1、 对胃肠道的作用(兴奋〔部分〕,抑制〔大多数〕) 2、 对消化液及胆汁分泌的作用(双向)

3、 对子宫平滑肌的作用(兴奋〔枳实、枳壳、陈皮、土木香〕,抑制〔青皮、香附、乌药〕) 4、 对支气管平滑肌的作用(松弛)

5、 对心血管系统的作用(升压〔羟福林〕,抗休克〔N-甲基酪胺〕)

青皮:以解痉为主,松弛胃肠平滑肌的作用最强

香附:对子宫的抑制作用,雌激素样作用

消食药:凡以消食化积为主要功效,主治食滞胃肠证的药物

1、 助消化

2、 调节胃肠运动

山楂:{黄酮类及有机酸类化合物}助消化,降血脂、抗动脉粥样硬化,对心血管系统的作用(抗心肌缺血,抗心

律失常,强心,降压),抗茵

止血药:凡以制止体内、外出血为主要功效,主治出血证的药物。

1、 收缩血管、降低毛细血管通透性

2、 促进凝血过程 3、 促进血小板聚集 4、 抑制纤维蛋白溶解 5、 抗凝血

三七:主要化学成分{三七皂苷}{黄酮苷},止血有效成分{三七氨酸}

对血液系统的作用(止血,抑制血小板聚集,促进骨髓造血功能,溶血作用),对心血管系统的作用(对

心脏作用〔抑制〕,扩张血管、降血压〔Rb1作用强于Rg1〕,抗心肌缺血,抗脑缺血,抗心律失常,抗动脉粥样硬化,逆转心肌肥厚),抗炎{人参二醇皂苷},保肝(抗急性肝损伤,抗慢性肝纤维化),抗肿瘤 三七的止血作用机制与其增加血小板数量、增强血小板功能等有关。三七抗血栓形成作用包括以下环节:1)抑制血小板聚集{三七皂苷中人参皂苷Rg1};2)对凝血因子的影响;3)促进纤维蛋白溶解

蒲黄:兴奋子宫平滑肌

活血化瘀药:凡以疏通血脉、促进血行,消散瘀血为主要功效,主治血瘀证的药物。

1、 改善血液流变学,抗血栓形成(抗血小板聚集,降低血液黏度,抗凝血)

2、 改善微循环 3、 改善血流动力学 4、 抗组织缺血性损伤 5、 抑制组织异常增生 6、 抗炎、镇痛、兴奋子宫

血瘀证的病理改变:1)血液流变学异常;2)微循环障碍;3)血流动力学异常 丹参(全面掌握):改善血液流变学,抗血栓(抗血小板聚集,抗凝血,促进纤维蛋白溶解,抗血栓,降血脂、抗

动脉粥样硬化),抗心肌缺血,抗脑缺血,镇静,抗肝损伤,改善肾功能,促进组织修复与再生

丹参抗肝损伤的机制是:1)改善肝脏微循环,提高肝血流量;2)抗氧自由基,抑制肝细胞脂质过氧化反应; 3)促进肝细胞的修复与再生,降低肝脏胶原蛋白含量,抑制肝纤维组织增生;4)SalB能抑制肝纤维化时活化的肝储脂细胞(FSC)增殖,并通过抑制FSC生成细胞外基质,减少了胶原纤维在肝内的沉积,干扰狄氏间隙基底膜的形成,从而减轻肝窦毛细胞血管化。

川芎:{川芎嗪}{阿魏酸}扩血管、降血压 延胡索:{延胡索乙素}镇痛(对钝痛的作用优于锐痛) 益母草:兴奋子宫 莪术:抗肿瘤 水蛭:抗血栓

银杏叶:平喘{黄酮类中的双黄酮类}

化痰止咳平喘药:凡以祛痰、化痰、缓解或制止咳嗽、喘息为主要功效,主治痰多咳嗽、痰饮喘息以及瘰疬瘿

瘤等的药物。

1、 祛痰 2、 止咳 3、 平喘

桔梗:{桔梗皂苷}祛痰、镇咳,抗炎,镇痛、解热。不能注射给药

桔梗祛痰作用机制:皂苷经口服刺激胃黏膜,反射性地增加支气管腺体分泌,使痰液稀释而被排出。

半夏:催吐和镇吐,有毒成分:黏液质、黑尿酸及生物碱,生半夏必须煎服 苦杏仁:{苦杏仁苷}有毒

安神药:凡以安定神志为主要功效,主治心神不宁证的药物。

1、 镇静、催眠

2、 抗惊厥

3、 抗心律失常、抗心肌缺血、降压

酸枣仁:镇静、催眠、抗惊厥,抗心肌缺血、抗脑缺血,抗心律失常,抗脂质过氧化,增强免疫

平肝息风药:凡以平肝潜阳、息风止痉为主要功效,主治肝阳上亢或肝风内动证的药物。

1、 镇静、抗惊厥 2、 降压

3、 解热、抗炎、镇痛

4、 抑制血小板聚集、抗血栓

天麻:{天麻素}镇静、抗惊厥,降压,调整脑血管功能,保护神经细胞,改善微循环和抑制血小板聚集,益智和

延缓衰老,抗肝损伤,促进造血功能,增强免疫功能,对心脏的作用,镇痛、抗炎

钩藤:{钩藤碱}戒毒 地龙:{蚯蚓解热碱}{蚯蚓素}抗血杭、改善血液循环,平喘

开窍药:凡以开窍醒神为主要功效,主治闭窍昏证,能使昏迷患者神志苏醒的药物。

1、 对中枢神经系统的调节(双向)

2、 脑保护 3、 扩张冠脉 4、 抗炎

麝香:抗脑缺氧,镇痛,兴奋子宫

冰片:促渗作用(促进药物透过血脑屏障,促进药物透过皮肤黏膜,促进药物从消化道吸收)

补虚药:凡以补充人体气血阴阳之不足为主要功效,能消除机体虚弱证候,增强机体抗病能力,主治虚证的药物。

1、 对机体免疫系统功能的影响(增强非特异性免疫功能、增强特异性免疫功能、免疫调节作用)

2、 对中枢神经系统的作用(改善学习记忆能力、调节神经功能)

3、 对内分泌系统的作用(增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能,增强下丘脑-垂体-性腺功能,增强下丘脑-垂体-甲状腺功

能)

4、 对物质代谢的影响(促进核酸代谢和蛋白质合成,调节糖代谢,调节脂质代谢) 5、 延缓衰老

6、 对心血管系统的作用 7、 对造血系统功能的影响

8、 对消化系统功能的影响 9、 抗肿瘤

人参(全面掌握):对中枢神经系统的作用(改善学习记忆能力,调节中枢神经的兴奋与抑制过程〔兴奋{人参皂

苷Rg类}抑制{Rb类}〕)增强机体免疫功能(提高〔非〕特异性免疫功能),对内分泌系统的作用(增

强下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能,增强下丘脑-垂体-性腺功能,对甲状腺激素、胰岛素水平的影响),对心血管系统的作用(强心,对血管及血压的影响,抗休克作用),增强骨髓造血功能,对物质代谢的影响(促进核酸及蛋白质合成,降血脂,调节血糖水平),抗肿瘤,延缓衰老,抗应激,抗溃疡,保肝{人参皂苷}。

人参可诱发中枢神经系统兴奋的症状,如欣快、失眠等。

黄芪:抗病原微生物,利尿及肾保护作用 甘草:{甘草甜素}肾上腺皮质激素作用,对免疫系统的作用,对消化系统的作用(保肝,抗溃疡,解痉),解毒,

抗炎,镇咳化痰,抗病原微生物

甘草抗溃疡作用的机制与以下环节有关:1)抑制胃酸的分泌及胃液的生成;2)促进消化道上皮细胞再生,促进溃疡面的愈合;3)刺激内源性前列腺素的合成和释放;4)吸附胃酸从而降低胃液酸度

甘草解作用机制:1)甘草次酸和葡萄糖醛酸可以与毒物的羧基、羟基结合,减少毒物的吸收;2)通过物理、化学方式沉淀或吸附毒物以减少吸收;3)甘草次酸具有皮质激素样抗应激作用,可提高对毒物耐受能力;4)对肝药酶具有诱导作用,可加速毒物的代谢。

当归:{当归多糖}{阿魏酸}

何首乌:降血脂,抗动脉粥样硬化

收涩药:凡以收敛固涩为主要功效,主治滑脱证的药物。

1、 收敛 2、 抗菌 3、 止泻

五味子:对中枢神经系统的作用,对心血管系统的作用,对呼吸系统的作用,保肝{联苯双脂},对胃肠道的作

用,抗衰老,对免疫系统的作用 五味子保肝作用机制:1)促进肝蛋白质和糖原的生物合成,加速肝细胞修复与再生;2)提高肝细胞色素P450活性,增强肝解毒功能;3)提高肝细胞的存活率;4)减少肝细胞坏死,防止脂肪变性,抗纤维化;5)降低血清ALT/AST水平

中药新药:指未曾在中国境内上市销售的药品。分9大类。

实验设计原则:随机、对照(正常对照组,阳性药对照组,模型对照组)、重复 中药毒理研究分为:1)急性毒性试验;2)长期毒性试验;3)特殊毒性试验 中药新药药效学研究的基本内容:

71.B

72.C

73.C

74.B

75.C

76.C

77.A

78.C

79.C

80.B

81.A

82.C

83.C

84.A

85.E

86.C

87.C

88.B

89.A

90.A

土木香的作用篇十
《木香的研究进展.doc》

木香的研究及发展方向

The radix aucklandiaeresearch and development direction 佳明1(1.武警后勤学院预防医学系四队,天津300162)

关键词:木香;菊科

随着生药研究的迅速发展与生药技术的广泛应用,木香的作用多被发现。木香是菊科植物云木香和川木香的通称。云木香(学名:Saussureacostus),又名广木香或青木香,属菊科风毛菊属。川木香(学名:Dolomiaeasouliei)是菊科川木香属的植物,均是中国的特有植物。分布在中国大陆的四川、云南、西藏等地,多生长在高山草地和灌丛中,为野生植物,尚未由人工引种栽培。这两种植物的根茎都是重要的中草药。本文就木香的性状、化学成分、等方面来进行介绍。

1. 品种考证

木香始载于《神农本草经》,列为上品。《名医别录》谓:“生永昌山谷(今云南保山县)”,《本草经集注》云:“此即青木香也,永昌不复贡。今皆从外国舶上来,乃云大秦国以疗恶气有验。”《新修本草》曰:“此有二种,当以昆仑来着为佳,出西湖来者不善。”《四声本草》云:“昆仑船上来,形容枯骨者良。”《本草图经》谓:“今惟广舶上有来者也,他无所出”。综上所述,自古木香来源复杂,不止一种。既有国产的,也有进口的。但以自广州进口形如枯骨的质量最好,故有“广木香”之称。此种木香原产自印度,现保存在日本正仓院的中国唐代木香,即为此种。后来我国云南有大量引种,并提供药材,故又有“云木香”之称,药用木香应以此为正品。

2.植物性状

木香(AucklandialappaDecne (Saussurea Clark.)—菊科(Compositae)。多年生高大草本,高1.5~2..0m,主根粗壮,圆柱型,直径可达5m,表面黄褐色,有稀疏侧根。茎直立,被直稀疏短柔毛。基生叶大型,具长柄;叶片三角状卵形或长三角形,长30~100cm,宽15~30cm,基部心形,下延直达叶柄基部成不规则分裂的翅状,叶缘呈不规则的浅裂或波状,疏生短刺,上面深绿色,被短毛,下面淡绿带褐色,被短毛;茎生叶较小,下延报茎。头状花序或腋生,通常2~3个从[作者简介]佳明(1991-),男,籍贯内蒙古,本科在读,药学专业

生于花茎顶端,几无总花梗腋生者单一,有长的总花梗;总苞片约10层,三角状披针形或长披针形,长9~25mm,外层较短,尖端长锐实如刺,疏被微柔毛;花全部管状,暗紫色,花冠管长1.5cm,先端5裂,雄蕊5,花药联合,上端稍分离,有5尖齿;子房下位,花柱伸出花冠之外,柱头2裂。瘦果线形,长端有2层黄色直立的羽状冠毛,果熟时多脱落。花期5~8月,果期9~10月。栽培于 2500~4000m的高山地区,在凉爽的平原和丘陵地区也可生长。我国陕西、甘肃、湖南、湖北、广西、广东、四川、云南、西藏等地有引种栽培,以云南西北部种植较多,产量较大。原产印度。

3.生物学特性

喜冷凉湿润,耐寒、耐旱,怕高温和强光,幼苗期怕直射光。产区在海拔800-2500m山区的阴坡地,选朝北或东北坡向,坡向30°-35°,以土层深厚、疏松肥沃、富含腐殖质、排水良,pH6.5-7.0的砂质壤土和壤土栽培为宜,低洼易涝地长期积水会引起烂根。幼苗期生长缓慢,可与玉米等作物套、间作,又可遮阳。

4. 鉴别

4.1显微鉴别

根横切面:木栓层为2-6列木栓细胞,有时可见残存的落皮层。韧横切面:木栓层为2-6列木本细胞,有时可见残存的落皮层。韧皮部宽广,筛管群明显;韧皮纤维成束,稀疏散在或排成1-3环列。形成层成环。木质部导管单列径向排列;木纤维存在于近形成层处及中心导管旁;初生木质部四原型。韧皮部、木质部中均有类圆形或椭圆形油室散在。该品薄壁细胞中含菊糖。

4.2性状鉴别

为菊科植物木香Aucklandialappa I)ecne的干燥根,呈圆柱形或半圆柱形,长5~10 cm,直径0.5~5 cm。表面黄棕色至灰褐色,有明显的皱纹、纵沟及侧根痕。质坚,不易折断,断面灰褐色至暗褐色,剧边灰黄色或浅棕黄色,形成层环棕色,有放射状纹理及散在的褐色点状油窄。气香特异,味微苦。

4.3粉末特征

黄色或黄棕色。①菊糖碎块极多,用冷水合氯醛装置,呈房形、不规则团块

状,有的表面现放射状线纹。②木纤维多成束,黄色,长梭形,末端倾斜或细尖,直径16-24μm,壁厚4-5μm,非木化或微木化,纹孔横裂缝隙状或人字形、十字形。③网纹、具缘纹孔及梯纹导管直径32-90μm,导管分子一般甚短,有的长仅64μ。④油室碎片淡黄色,细胞中含挥发油滴。⑤薄壁细胞淡黄棕色,有的含小形草酸钙方晶。此外,有木栓细胞、韧皮纤维及不规则棕色块状特。

5. 化学成分

本品含挥发油0.3%~3.0%,木香碱(sausurine)0.05%,菊糖18%,β-谷甾醇(β-sitosterol)、油酸([2,2)-9,12-octadecadienoec acid]、油酸-1,3-甘油二酯([2,2)-9,12-octadecadienoec acid -2-hydroxy-1,3-propanedinyl ester][1] 、3β-乙酰氧基-9

(11)-巴卡林烯[3β-Acetoxy- 9(11)-baccharene] 、A-amyrin [2]、木香内酯 Costuslactone、氢木香内酯(Dihydrococos-tuslactone)、12-甲氧基二氢木香内酯(12-Meeethoxy-dihydrodehydrocosstus lactone)、二氢脱氢木香内酯(Dihydrodehydrocostus lactone)、凤毛菊内酯(Saussurea lactone)、α和β木香醇(Costol)、木香酸(Costic acid)、异木香酸(Isocostic acid)、脱氢木香内酯(Dihydrocostus lactone)、异脱氢木香内酯(Isodehydrocostus lactone)、木香烯内酯(Costunolide)、二氢木香内酯(Dihydricostunolide)、土木香内酯(Alanto lactone)、异木香内酯(Isoalanto lactone)、α-环木香烯内酯(α-Cyclocostunolide)、β-环木香烯内酯(β-Cyclocostunolide)、异查耳宁素(Isozaluzanine)、4β-甲氧基脱氢木香内酯(4β-Methoxyde-hydrocostuslatone)、γ-广藿香烯、β-姜黄烯、长叶烯、愈创烯[3]、香芹酮、Ar-姜黄烯、大牦牛儿烯、顺式-α-甜没药烯[4]、单紫杉烯(Aplotaxene)、α和β-木香烯(Costene)、还有少量萜醇(Terpene-alcohel)、莰烯(Camphene)、萘、水芹烯(Phellandrene)α和β-紫罗兰酮、β-芹子烯(β-Selinene)、棕榈酸(Palmiticacid)、豆甾醇(Stigmasterol)、白桦脂醇(Betalin)、22-二氢豆甾醇(22-Dihydrostiapmasterol)、香叶烯(Myrcene)、对伞化烯(þ-Cymol)、芳樟醇(Linalool)、β-榄香烯(β-Elemene)、丁香烯(Caryophyllene)、雪松烯(Cedrene)、雪松醇(Cedrol)、正十四烯(Aplotaxene)、α-香树脂醇(E)-9-异丙基-甲基-5,9-癸二-酮[(E)-9-Sopropyl-methyl-5,9-decadiene-2-one]、绿花醇、β-防风根烯酮、α-金合欢烯、β-菖蒲二烯、α-依兰烯[5]、1,2-二笨基-1H-咪唑-1-乙醇[6]、孕甾烯醇酮(Pregnenolone)、笨丙素苷(Syringin)以及果糖。氨

基酸占1.06%,主要含有天冬氨酸(aspartis acid)、谷氨酸(glutamic acid)、甘氨酸(glycine)、天冬酰胺(asparagine)、γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid)、苏氨酸、丝氨酸、丙氨酸、瓜氨酸、胱氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、笨丙氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸等20种氨基酸[7]。另外还含有胆胺(cholamine)、木香萜胺(sanssureanine)、毛连菜甙B(picriside B)、丁香甙(syringin)、A,B,C,D,E-左旋松树脂醇-4``-О-β-D-吡喃葡萄糖甙(olivil-4``-О-β-D-gluapyranoside)。叶片中含有α-香树脂醇硬脂酸酯(α-Aamyrinsrearate)、β-香树脂醇棕榈酸酯(β--Amyrinpalmitate)和羽扇棕榈酸酯,蒲公英甾醇(Taraxsterol)。

6. 药性、功能与主治

本品味辛、苦、性温,归脾、胃、肺经。有行气止通,调中导滞,温中和胃之功。主治胸胁涨满,脘腹涨痛,呕吐、泄泻、痢疾里急后重等病。

7. 药理作用

7.1对肠胃的作用

实验研究发现木香水提物,木香氢内酯可显著抑制小鼠肠的蠕动作用,木香氢内酯和去氢木香内酯具有松弛平滑肌和解痉的作用[8]。木香可使胃底纵行肌张力升高,但对胃体肌条、胃窦肌无明显作用[9]。不同剂量的木香煎剂对胃排空及肠推进均有促进作用,并呈剂量依赖关系,这种量效关系在促胃动力作用方面更为明显。结果与临床报道木香对胃肠动力β香的促胃肠动力作用,酚妥拉明及心得安则对木香的促胃肠动力作用无明显影响,说明木香的促动力效应部分由胆碱能M受体介导,与肾上腺素能α、β受体无明显的相关性[10]。研究证明木香对人的胃酸分泌及胃泌素、生长抑素浓度无任何影,说明木香治疗慢性胃炎和消化性溃疡的机制不是通过促进或抑制胃酸、胃泌素及生长抑素的分泌而起作用的。木香能加速胃对钡剂的排空同时促进内源性胃动素的释放。推测可能是木香直接刺激胃肠粘膜Mo细胞产生内源性胃动素使血中胃动素升高而加速胃排空

[11]。木香对利血平、阿斯匹林、消炎痛、乙醇、盐酸诱发的5种小鼠胃粘膜损伤均有明显的保护作用.而且随剂量增加.保护作用增强。小鼠口服木香18g/㎏,相当生药72g/㎏也未见明显不良反应。利血平诱发胃粘膜损伤与交感神经功能紊乱有关,类似应激性导致的胃粘膜损伤。阿斯匹林与消炎痛诱发胃粘膜损伤是由于抑制胃粘膜的前列腺素合成,导致屏障功能下降所致。乙醇、盐酸主要

是对胃粘膜的直接破坏作用。木香对多种因索引起的胃粘膜损伤有保护作用,但对其某种损伤并无明显优势或选择性。所以推测,木香提取物对胃粘膜可能有直接保护作用,这与木香的传统用法一致[12]。

7.2 抗溃疡、利胆作用

木香75%乙醇提取物能抑制水应β激性溃疡、吲哚美辛-乙醇性溃疡形成。木香75%乙醇提取物10g/kg对麻醉大鼠胆汁分泌有较强的促进作用[13]。木香氢内酯和氢木香内酯能明显促进大鼠胆汁的分泌,可视为木香中的主要利胆成分

[7]。

7.3抗炎作用

木香75%醇提物5g/㎏和15g/㎏,抑制二甲苯引起的小鼠耳肿,角叉采胶引起的小鼠足跖肿胀和乙酸提高小鼠腹腔毛细血管通透性,也可减少蓖麻油引起的小鼠小肠性腹泻和番泻叶引起的小鼠大肠性腹泻次数,对小鼠墨汁胃肠运动也有弱的抑制作用。由此推测抗炎是木香抗腹泻的主要机理[14]。

7.4镇痛作用

木香75%乙醇提取物对乙酸引起的小鼠扭曲反应和热痛刺甩尾反应潜伏期都有明显的抑制作用,但其作用都弱与阿斯匹林[13]。

7.5对呼吸系统的作用

豚鼠离体气管与肺灌流实验证明,木香水提液、醇提液、挥发油及总生物碱能对抗组胺与乙酰胆碱对气管与支气管的致痉作用。挥发油中所含总内酯、木香内酯、二氢木香内酯等内酯成分以及去内酯挥发油均能对抗组胺、乙酰胆碱与氯化钡引起的支气管收缩作用,其中以二氢木香内酯作用较强。腹腔注射给药对吸入致死量组胺或乙酰胆碱气雾剂豚鼠有保护作用,可延长致喘潜伏期,降低死亡率,以上结果表明其扩张支气管平滑作用特点与罂栗碱相似。认为直接作用与平滑肌所致。将胸内套管刺入麻醉猫胸膜腔描记呼吸,静脉注射云木香碱可出现支气管扩张反应。而将动物脑破坏后再给药则无效,提示其作用与迷走中枢抑制有关。水提液、醇提液、挥发油、去内酯挥发油与总生物碱静注对麻醉犬呼吸有一定的抑制作用。其中以挥发油作用较强,挥发油所含各内酯成分对呼吸无明显影响。犬机械刺激致咳实验证明,挥发油中各内酯成分和去内酯挥发油无镇咳作用。

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